第6章 胆碱受体激动药.pptVIP

本章目录 心血管系统 醋甲胆碱(methacholine) 特点 乙酰胆碱酯酶水解速度慢，作用时间较ACh长 对M胆碱受体有相对选择性 心血管系统作用明显 用途 口腔黏膜干燥症 卡巴胆碱 (carbachol) 特点 不易被AChE水解，作用时间长 选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用 对膀胱和肠道作用明显 用途 主要用于局部滴眼治疗青光眼 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注） 贝胆碱（bethanechol） 特点： 比Ach稳定，不易被AchE 水解 选择性作用于膀胱和肠道平滑肌 用途： 术后肠胀气和尿潴留 生物碱类——毛果芸香碱 匹鲁卡品pilocarpine 南美灌木 -毛果芸香属毛果芸香叶 1875提取出 药理作用 选择性地激动M胆碱受体，对眼和腺体的作用明显，对心血管、胃肠平滑肌作用弱。 眼内压降低 瞳孔缩小，虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于回流入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 药理作用 * 第六章  胆碱受体激动药 第一节 M胆碱受体激动药 第二节 N胆碱受体激动药 第一节 M胆碱受体激动药 乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach） 一、心血管系统：血管扩张作用 M、N胆碱受体激动药（胆碱酯类） 图 乙酰胆碱扩血管作用机制 Ach M2 L-Arginine NO NO GIP Gounylate cyclase cGMP Relaxation Endothelium Voscular Smooth muscle Arteriole 血管扩张作用 减慢心率 负性传导作用 负性肌力作用 缩短心房不应期 二、胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌 三、泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张 四、眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 五、腺体：分泌增加 眼： 缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 降低眼内压：通过缩瞳作用 调节痉挛：激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩 腺体：汗腺和唾液腺分泌增加最明显 瞳孔括约肌 M 瞳孔开大肌 α 调节痉挛 动眼神经或毛果芸香碱作用后使睫状肌（主要是环状肌）收缩而向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物，此即调节痉挛。 收缩的 睫状体 前凸的 晶状体 松弛的 睫状体 悬韧带 视近物的晶状体 调节痉挛 眼： 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 腺体：分泌增加 青光眼 闭角型 （充血性青光眼) 开角型 （单纯性青光眼） 青光眼 前房角间隙狭窄 巩膜静脉窦血管硬化 眼内压↑ 虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连 其他 临床应用 第二节 N胆碱受体激动药