缓控释制剂合理应用选读.ppt

1.用药次数错误 ( 服用次数过多或过少 ) 在人们的观念中缓控释制剂就意味着一天一次，其实这是一种误解，并不是所有缓控释制剂的有效血药浓度都能持续 24 h，特别是对于那些半衰期特短的药物，即使是缓控制剂也需要 2次/d。如布洛芬缓释胶囊。 2.用法错误　 缓、控释制剂一般不可以掰开使用。口服缓、控释药片被掰碎后表面缓、控释膜或缓、控释骨架被破坏,药物的释放特性即被改变,药物会从断口处迅速释放出来,这样不但达不到缓、控释的目的,还会因体内药物浓度骤然升高,造成药物中毒。 3.剂型选择及剂型间的转换　 缓控释制剂主要适合慢性病，不适用于急性病或突发病。同种药物普通片和缓控释制剂相互转换时，要计算好用量及用药次数。 4.剂量突释 缓控释药物一般比常规剂量大 2~4 倍，因此若药物释放控制不合理，很容易造成血药浓度过高，加重药物不良反应甚至可能导致中毒。 * 广义控释制剂概念：速度；部位；时间 * * 缓释、控释制剂具有以下特点： 可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。 缓释、控释制剂并不是所有药物都适合，如剂量很大（＞lg）、半衰期很短（＜l小时）、半衰期很长（＞24小时）、不能在小肠下端有效吸收的药物，一般情况下，不适于制成口服缓释制剂。 缓释、控释制剂不利的方面： 在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊情况（如出现较大副反应），往往不能立刻停止治疗。有些国家增加缓释制剂品种的规格，可缓解这种缺点，如硝苯地平有20、30、40、60mg等规格； 缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案； 缓释、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂贵。 * 1.用药次数错误 ( 服用次数过多或过少 ) 在人们的观念中缓控释制剂就意味着一天一次，其实这是一种误解，并不是所有缓控释制剂的有效血药浓度都能持续 24 h，特别是对于那些半衰期特短的药物，即使是缓控制剂也需要 2次/d。如布洛芬缓释胶囊。 2.用法错误　 缓、控释制剂一般不可以掰开使用。口服缓、控释药片被掰碎后表面缓、控释膜或缓、控释骨架被破坏,药物的释放特性即被改变,药物会从断口处迅速释放出来,这样不但达不到缓、控释的目的,还会因体内药物浓度骤然升高,造成药物中毒。 3.剂型选择及剂型间的转换　 缓控释制剂主要适合慢性病，不适用于急性病或突发病。同种药物普通片和缓控释制剂相互转换时，要计算好用量及用药次数。 4.剂量突释 缓控释药物一般比常规剂量大 2~4 倍，因此若药物释放控制不合理，很容易造成血药浓度过高，加重药物不良反应甚至可能导致中毒。 CPU CPU * 缓释、控释制剂 临床合理应用 介绍内容 * 概述 分类及释药原理 常用缓控释药物 临床应用注意问题 1 2 3 4 5 * 一、概述 缓释制剂 用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效目的的制剂。 特征：药物释放主要是一级速度过程，缓慢地非恒速释放。 1.定义 * 控释制剂 药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 特征：药物释放主要是恒速或接近恒速释。 血药浓度 时间 1 2 3 普通制剂 缓释制剂 控释制剂 缓释、控释制剂与普通制剂的比较 * 延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性； 血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； 降低胃肠道刺激； 提高生物利用度； 减少给药总剂量。 优点： 2.特点 剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗； 基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案； 处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型） * 缺陷： 缓、控释制剂的类型 1 骨架型（基质型）缓、控释制剂 膜控型（包衣型）缓、控释制剂 2 3 渗透泵控释制剂 植入型缓、控释制剂 4 5 脉冲式和自调式缓、控释制剂 二、分类及释药原理 缓、控释制剂的类型 1 骨架型（基质型）缓、控释制剂 膜控型（包衣型）缓、控释制剂 2 3 渗透泵控释制剂 植入型缓、控释制剂 4 5 脉冲式和自调式缓、控释制剂 二、分类及释药原理 不溶性骨架片 此类片剂在胃肠道中不崩解，消化液渗入骨架孔隙后，药物溶解并通过极细的通道向外扩散。 药物释放后完整的骨架随粪便排出。 骨架材料不溶于水，但在体内可被溶蚀水解，这类片剂通过孔道扩散与溶蚀相结合来控制药物释放。 溶蚀性骨架片 骨架材料遇水或消化液后会膨胀， 形成凝胶屏障而控制药物的释放， 其释放速度取决于药物通过凝胶层的扩散速度及凝胶的溶蚀速度。