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阿司匹林肠溶片-拜阿司匹灵 前 言 结 论 4 前 言 结 论 药理毒理 【药理毒性】 ? ???? 阿司匹林使血小板的环氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，从而减少血栓素 A2 （ TXA2 ）的生成，对 TXA2 诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对 ADP 或肾上腺 素诱导的 H 相聚集也有阻抑作用； 并可抑制低浓度胶原 . 凝血酶 . 抗原 - 抗体复合物 . 某些细 菌和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集， 由此预防血栓的形成。 高浓度时， 阿司匹林也能抑制血管壁中 PG 合成酶， 减少前列环素 （ PGI2 ） 的合成， 而 PGI2 也 TXA2 的生理对抗剂，它的合成减少可能促成血栓的形成。 【药理毒性】 ? ???? 阿司匹林使血小板的环氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，从而减少血栓素 A2 （ TXA2 ）的生成，对 TXA2 诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对 ADP 或肾上腺 素诱导的 H 相聚集也有阻抑作用； 并可抑制低浓度胶原 . 凝血酶 . 抗原 - 抗体复合物 . 某些细 菌和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集， 由此预防血栓的形成。 高浓度时， 阿司匹林也能抑制血管壁中 PG 合成酶， 减少前列环素 （ PGI2 ） 的合成， 而 PGI2 也 TXA2 的生理对抗剂，它的合成减少可能促成血栓的形成。 抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚集，其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成；由于内这些酶不可在合成，所以此抑制作用尤为显著。阿司匹林对血小板还有其他抑制作用。 具有解热、镇痛、消炎的特性。通常口服0.3-1g阿司匹林用于缓解疼痛和低热，如感冒和流感，可降低体温和解除关节肌肉疼痛。 用于慢性、急性炎症如风湿性关节炎、骨关节炎、强制性脊椎炎，一般每天服用4-8g的高剂量可治疗上述疾病。 药代动力学 阿司匹林口服后经胃肠道完全吸收。阿司匹林吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸。阿司匹林肠溶片具有抗酸性，所以在酸性胃液下不溶解而在碱性肠液溶解。 适应症及用法用量--口服，肠溶片应饭前用适量水服用 每天100-300mg 动脉外科手术或介入手术后 每天100-300mg 预防心肌梗死复发： 每天100-300mg 降低短暂性脑缺血发作及继发脑卒中的风险 每天100mg 降低心血管危险因素者心肌梗死发作的风险 每天100-200mg 预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞 每天100-300mg 降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险 每天100-300mg 中风的二级预防 首剂量300mg,嚼碎后服用以快速吸收，以后每天100-200mg. 降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险 不良反应 1.上下胃肠道不适，如消化不良、胃肠道和腹部疼痛。罕见的胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见的可能出现胃肠道出血和穿孔。 2.增加出血的风险。以观察到的出血情况包括手术期间出血，血肿，鼻衄，泌尿生殖器出血，牙龈出血。罕见出血：胃肠道出血、脑出血。 3.严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者出现溶血和溶血性贫血。 4.肾损伤和急性肾衰竭。 5.过敏反应，包括哮喘症状，轻度至中度的皮肤反应。 6.呼吸道、胃肠道和心血管系统，包括皮疹，荨麻疹，水肿，瘙痒症，心血管-呼吸系统不适，极罕见的严重过敏反应包括过敏性休克。 7.极罕见一过性肝损害伴转氨酶升高，药物过量时曾报道头晕和耳鸣。 禁忌 以下情况禁用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）： -对阿司匹林或其他水杨酸盐，或药品的其他成分过敏； -急性胃肠道溃疡 -出血体制 -严重的心、肝、肾功能衰竭 -与氨甲喋呤（剂量为15mg/周或更多）合用 -妊娠的最后三个月 药物相互作用 禁用： 氨甲喋呤（剂量为15mg/周或更多）； 慎用： 氨甲喋呤（剂量小于15mg/周） 布洛芬 抗凝血药，如香豆素衍生物、肝素 高剂量的含其他水杨酸盐的其他非甾体抗炎药 促尿酸排泄的抗痛风药，如丙磺舒、苯磺唑酮 地高辛 抗糖尿病药，如胰岛素、磺酰脲类 利尿药与高剂量的阿司匹林合用 糖皮质激素，除氢化可的松 血管紧张素转化酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用 丙戊酸 乙醇 注意事项 对于肾功能或心血管循环受损患者，乙酰水杨酸可能进一步增加肾脏受损和急性肾衰竭的风险。 对于严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症