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1.第一代H1受体阻断药
Hl受体阻断药 Hl受体阻断药 (一) Hl受体阻断药的类型及其药物 H1受体拮抗剂包括经典的H1受体拮抗剂和无嗜睡作用的H1受体拮抗剂。 经典的H1受体拮抗剂存在一定的中枢镇静副作用。 曲吡那敏 Ar1 R1 X—CH2—CH2—N Ar2 R2 抗组胺药分类 (一) H1受体阻断药 乙基胺类 药物分类 H1受体阻断药: 1.第一代H1受体阻断药: 苯海拉明、氯苯那敏(扑尔敏)、异丙嗪(非那根)、赛庚啶等 2.第二代H1受体阻断药: 特非那定(敏迪) 、阿司咪唑(息斯敏) 、氯雷他定(开瑞坦)等 3.第三代H1受体阻断药: 非索非那定、左旋西替利嗪、去甲阿司咪唑 H2受体阻断药: 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁 1、抗外周组胺H1受体效应 H1受体阻断药可拮抗组胺引起的胃肠道、气管、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩。 对组胺引起的血管扩张、血压下降、毛细血管通透性增加和水肿仅有部分拮抗作用,因H2受体也参与心血管功能的调节。 【药理作用】 [体内过程] 由于此类化学结构相似,故其体内过程也基本相同,即:口服都易吸收,吸收后10~30min内起效,约1h达最高血浓度,一次用药可持续4~6h,其中安其敏和异丙嗪可维持12h以上。该药大部分在肝脏破坏,以原形经肾脏排泄极少。 2、中枢作用 第一代H1受体阻断药可通过血脑屏障阻断中枢的H1受体,表现出镇静、催眠和嗜睡作用。 (1)中枢镇静作用强度因药而异,药物作用强度各不相同;其中异丙嗪中枢抑制作用最强,其次为安其敏,苯海拉明>去敏灵>扑尔敏。这类药的中枢抑制作用可能与它们的中枢性抗胆碱作用有关。 (2)不同人用同一种药物后中枢镇静作用的反应各不相同; 3、抗晕止吐作用 可能与中枢抗胆碱作用有关。 4、其他作用 (1)外周抗胆碱作用:口干、排尿困难。 (2)局部麻醉作用:本类的局麻作用最早是在1942年发现的,作用不如的卡因,但比普鲁卡因强,其中去敏灵和异丙嗪效果最好 。 (3)奎尼丁样作用:降低浦氏纤维自律性, 减慢传导。 药物 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 作用持续时间(小时) 苯海拉明 异丙嗪 曲吡那敏 氯苯那敏 布克立嗪 美克洛嗪 特非那定 苯茚胺 +++ +++ +++++- 略兴奋 ++++/ - ++++++- - ++++++ / +++ + - ++ 4~6 4~6 4~6 4~6 16~18 12~24 12~24 6~8 常用H1受体阻断药作用的比较 1.皮肤粘膜变态反应性疾病:荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药,昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好,接触性皮炎、血清病有效,支气管哮喘效差,过敏性休克无效。 2.晕动病、放射病所致呕吐:临床的此项用途主要利用本药的中枢抑制作用,中枢抑制作用强的药物,如异丙嗪,苯海拉明等效果都不错,其中抗晕动病作用以异丙嗪最强,止吐作用以安其敏最强。 临床应用 3. 中枢镇静、催眠作用:某些H1受体阻断药具有十分明显的镇静、催眠作用,如苯海拉明、异丙嗪等可用于治疗失眠,尤其是变态反应所致的失眠 4.人工冬眠 1.中枢抑制:嗜睡,头晕乏力。 用药期间避免驾驶,高空作业。 2.消化道反应:恶心呕吐 3.阿托品样作用:视觉模糊,口干等。 4.阿司咪唑可致晕厥、心脏停跳。 注意:阿司咪唑、特非那定与红霉素、酮糠唑合用易致心脏毒性(可使代谢受抑,血药浓度升高,可引起室性心律失常,甚至发生心性猝死)。 不良反应 1.第一代药物有中枢抑制作用:高空作业者、驾驶员、从事精密度较高工种在工作期间应禁用,可选用无中枢抑制作用的第二代药物,如阿司咪唑、氯雷他定等。2.预防晕动病,应在乘车船前15-30分钟服用。 用药指导 用药指导 3.复方感冒药中大都含有此类药物(如氯苯那敏),应避免与其同时使用,防治重复用药。 4.使用阿司咪唑应注意控制用药剂量,以防对心脏的不良影响。 5.有少数患者会对本类药物过敏,同类药物有交叉过敏反应。 H2受体拮抗剂 (一)结构类型: 咪唑类:西咪替丁、依汀替丁 呋喃类:雷尼替丁 噻唑类:法莫替丁、尼扎替丁 哌啶类:罗沙替丁 吡啶类:依可替丁 (二)药理作用: 竞争性与胃壁细胞的H2受体结合 显著抑制胃酸分泌 (三)临床应用: 1.胃、十二指肠溃疡 2.返流性食道炎 消化性溃疡出血 3.卓-艾综合征(ZES) 由胃窦G细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起,
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