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第六章胆碱受体激动药
制作:宋小红 目的要求: 了解胆碱受体激动药特点。 掌握毛果芸香碱的药理作用,应用及不良反应。 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 可激动M胆碱受体和N胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。 M受体兴奋产生M样作用: 瞳孔缩小, 腺体分泌增加, 支气管收缩, 抑制心血管, 兴奋胃肠道。 N受体兴奋产生N样作用: N1受体兴奋: 神经节兴奋,肾上腺髓质分泌肾上腺素。 N2受体兴奋:骨骼肌收缩。 乙酰胆碱 (acetylcholine,ACh) 【药理作用】 激动M、N受体 1.心血管系统 (1)血管舒张作用:M3受体→内皮依赖舒张因子↑ (2)减慢心率:自动除极↓复极电流↑阈值↑ (3)减慢房室结和普肯野纤维传导:负性传导。 (4)减弱心肌收缩力:负性肌力 心房>心室。 (5)缩短心房不应期; 2.胃肠道 ACh可明显兴奋胃肠道,使其收缩幅度、张力增加,胃、肠平滑肌蠕动增加,并可促进胃、肠分泌。 3.泌尿道 ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加,导致膀胱排空。 4.其他 腺体分泌↑, 支气管收缩, 瞳孔收缩,调节于近视。 N1 受体兴奋 引起交感、副交感神经节兴奋. N2 受体兴奋 肌肉收缩。 卡巴胆碱(carbacho1) 激动M、N胆碱受体 不易被胆碱酯酶水解,作用时间较长。对膀胱和肠道作用明显, 目前主要用于局部滴眼治疗青光眼。 醋甲胆碱(methacholine) 作用时间较ACh长。 对M胆碱受体具有相对选择性,尤其对心血管系统作用明显。 临床可用于口腔粘膜干燥症。 贝胆碱(bethanechol) 不易被胆碱酯酶水解。可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌,对心血管作用弱。 临床应用 术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留等治疗。 禁忌证 支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡病 二、生物碱类 毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品。 【药理作用】能选择性激动M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。 1.眼 滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。(近视) 2.腺体 分泌↑。(汗腺、唾液腺泪腺、胃腺,胰腺等) 3.平滑肌 眼部、肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道的平滑肌兴奋。 4.心血管 心率和血压的短暂下降。 【临床应用】 1.青光眼 闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)有效。还可用于开角型(单纯性)青光眼。 2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。 3.其他 口腔干燥。阿托品中毒的解救。 【不良反应】 可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状:汗↑流涎、哮喘、恶心、呕吐、腹痛、视力模糊、头痛 毒蕈碱(muscarine) 激动M胆碱受体可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状 第二节 N胆碱受体激动药 烟碱(nicotine) 激动N胆碱受体(神经节,骨髂肌) 很快抑制 * * 第六章 胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists 第一节 M胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 分为二类,即胆碱酯类和天然的拟胆碱生物碱。 一、胆碱酯类 胆碱酯类(chohneesters)主要包括乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱。
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