注射用头孢曲松钠说明书.doc

注射用头孢曲松钠说明书 【药品名称】 通 用 名：注射用头孢曲松钠 英 文 名：Ceftriaxone Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaoqusongna 本品主要成份是头孢曲松钠，其化学名为（6R,7R）-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰]氨基]-8-氧代-3-[[(1,2,5,6-四氢- 2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。 其结构式为： 分 子 式：C18H16N8Na2O7S3·3 H2O 分 子 量：661.59 【性 状】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。 【药理毒理】本品为长效、广谱头孢菌素，具有很强的杀菌作用。头孢曲松钠对下列革兰氏阴性杆菌具有高度抗菌活性，大肠杆菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等肠杆菌科细菌以及流感嗜血杆菌；本品对脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性球菌亦具有良好抗菌作用；革兰氏阳性球菌如对肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌等均对本品呈现敏感；头孢曲松对金葡菌也具有一定抗菌作用，但其作用较上述革兰氏阳性球菌为差。绿脓杆菌、不动杆菌等对本品的敏感性差。 【药代动力学】 吸收 以1克单剂量头孢曲松肌肉注射后2-3小时达最高血药浓度（约为81毫克/升）。肌肉注射后的血药浓度-时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌肉注射头孢曲松的生物利用度可达100%。 分布 头孢曲松的分布量为7-12升。一次使用头孢曲松1-2克后显示出很好的组织与体液的穿透性，在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。 蛋白结合性 头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低。例如＜100毫克/升的血药浓度时蛋白结合率为95%，300毫克/升血药浓度时蛋白结合率为85%，由于间质液中较少白蛋白，所以游离头孢曲松比例相应高于血浆。 代谢 头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。 穿透于特殊组织 头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射本品50-100毫克，24小时后脑脊液中头孢曲松的浓度大于1.4毫克/升。静脉注射4小时后脑脊液浓度达峰值，平均18毫克/升，细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的17%，而无菌性脑膜炎时仅占4%。成年脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50毫克，于2-24小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。 头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。 清除 血浆总清除率为10-22毫升/分。 肾脏清除率为5-12毫升/分。 50-60%的头孢曲松以原形分泌于尿液中，而40-50%以原形分泌于胆汁中，成人的清除半衰期约为8小时。 特殊临床情况时的药代动力学 在新生儿，剂量的70%经尿液清除。8天以内的婴儿及75岁以上的老年人平均清除半衰期通常为年轻人的2-3倍。肝或肾功能不全的病人，头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变，其半衰期仅有轻度增加。如仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不全则肾脏清除增加。 【适 应 症】 对本品敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症、脑膜炎、播散性莱姆病（早、晚期）、腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染）、骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染、免疫功能低下病人的感染、肾脏及泌尿道感染、呼吸道感染、尤其是肺炎、耳鼻喉感染、生殖系统感染、包括淋病、术前预防感染。 【用法用量】 成年人及12岁以上儿童，体重50公斤以上儿童均使用成人剂量，通常剂量是1-2克，每日一次。危重病人或由中度敏感菌引起的感染，剂量可增至4克，每日一次。新生儿，婴儿及12岁以下儿童：建议以下剂量每日使用一次。新生儿（14天以下）每日剂量为按体重20-50毫克/公斤，不超过50毫克/公斤，无需区分早产儿及足月婴儿。婴儿及儿童（15天至12岁）每日剂量按体重20-80毫克/公斤。体重50公斤或以上的儿童，应使用通常成人剂量。静脉用量按体重50毫克/公斤以上时，输注时间至少要30分钟以上。用药方法：新配制的溶液能在室温下保持其物理及化学稳定性达6小时或是在5℃环境下保持24小时，但按一般原则，配制后的溶液应立即使用。依其浓度及保存时间的不同，溶液呈现为淡黄色到琥珀色，但这些有效成份的特性对药效及耐受性方面并无意义。肌肉注射：本品1.0克溶于