第六章解热镇痛药及非甾体抗药-2013第六章解热镇痛药及非甾体抗炎药-2013第六章解热镇痛药及非甾体抗炎药-2013第六章解热镇痛药及非甾体抗炎药-2013.pptVIP

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第六章 解 热 镇 痛 药 及非甾体抗炎药 B、加三氯化铁后加热显紫堇色,可检测水杨酸的含量 2、性质: 白色或微黄色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,易溶于水,略溶于乙醇,易氧化,需避光保存; 3、应用: 解热镇痛,有肾损伤、粒细胞减少、药热和过敏等不良反应,仅限于其他药物难以控制的高热。 生物电子等排原理 生物电子等排体(isostere) 经典的电子等排体:具有相同总数外层电子(同价)的原子或原子团。 非经典的电子等排体:具有相似的物理和化学性质,能够产生相似的生物活性的相同价键的基团。 经典的电子等排体置换: 经典的电子等排体包括 (1)一价电子等排体:如卤素和XHn基团,X=C、N、O、S。 (2)二价电子等排体:如R-O-R’、R-NH-R’、R-CH2-R’、R-Si-R’。 (3)三价电子等排体:如-N=、-CH=。 (4)四价电子等排体:=C=、=N=、=P=。 非经典的电子等排体置换: (1)基团的倒转 (2)极性相似基团的置换 (3)范德华半径相似原子的置换 (4)开链成环 (5)分子形状相似 本 章 小 结 掌握本类药物的作用机制; 掌握解热镇痛药和非甾体抗炎药的分类; 掌握阿司匹林、扑热息痛的结构、性质、杂质检查、代谢、合成等; 掌握布洛芬、吲哚美辛、吡罗昔康的结构、性质、合成、代谢、构效关系等; 熟悉保泰松、羟步宗、甲芬那酸、萘普生

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