第三十章 抗组胺第三十章 组胺抗组胺.ppt

复习前节内容 1.肝素的作用机制 作用特点 不良反应 2.香豆素类作用机制 作用特点 不良反应 第三十章 影响自体活性物质药物Histamine and Antihistamines 本章要点 掌握：抗过敏药物 熟悉：组胺 了解：其他 自体活性物质（antacoids） 具有明显和广泛生物活性的内源性活性物质，广泛存在于体内的许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产生特定的生理效应或病理反应。 PG、组胺、5－HT、LT、血管活性肽类、 NO、腺苷 第三节　组胺和抗组胺药 组胺受体 H1:血管 血小板 平滑肌 心脏 H2:血管 血小板 腺体 心脏 H3:突触前膜 组胺临床应用： 1.鉴别是否为真性胃酸缺乏症 晨起空腹皮下注射 2.麻风病的辅助诊断 皮内注射 组胺不良反应 颜面潮红、头痛、直立性低血压 支气管哮喘者禁用 二.抗组胺药　 （一）H1受体阻断药(抗过敏药) （二）H2受体阻断药(抑制胃酸分泌药) 抗组胺药　 （一）H1受体阻断药(抗过敏药) 具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构 竞争结合组胺受体 第一代: 镇静性抗组胺药 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） 异丙嗪（promethazine，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 第二代:非镇静抗组胺药 阿司咪唑（astemizole，息斯敏） 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀） 咪唑斯汀（mizolastine） 【药理作用】 1.抗外周组胺H1受体效应 2.中枢抑制作用 3.其他作用 抗晕 ,止吐 咪唑斯丁—鼻塞 【不良反应】 1.中枢神经系统反应 2.消化道反应 3.其他反应： 偶粒C↓,溶血贫血 第三代：1997年问世 非索非那定（femofenadine） 左旋西替利嗪 去甲阿司咪唑 新进展：第三代抗组胺药 特点： 临床疗效好，作用选择性强 作用迅速，持续时间长 副作用小，无心脏毒性，无镇静作用 适用于肝衰竭患者 (二) H2受体阻断药 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 雷尼替丁（ranitidine） 法莫替丁（famotidine） 尼扎替丁（nizatidine） 新型：乙溴替丁（evrotidine） 【药理作用】 1.胃,十二指肠溃疡 2.其他胃酸分泌过多的疾病 如胃肠吻合术溃疡，反流性食道炎 急性胃炎引起的出血也可用 【不良反应】 1.一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、脱发等 2. CNS：焦虑、定向力障碍、幻觉 3.长期用西咪替丁抗雄激素样作用 4.西咪替丁肝药酶抑制剂 认真 务实 求新 合作 ZHUANJI ZHUANJI * 齐齐哈尔医学院药理教研室 齐齐哈尔医学院药理教研室 一.组胺(histamine) 广泛存在于生物体内： 心肌、皮肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS。 肥大细胞 组胺 +R 一系列生物效应 刺激 释放 一.组胺(histamine) 组氨酸 组胺 脱羧酶 以无活性的结合形式存在于肥大细胞及嗜碱粒细胞中 3.对心血管的影响 4.神经系统 瘙痒 疼痛 2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠绞痛 1.促进腺体分泌→H2-R(+) 胃酸分泌 组胺的药理作用： 组胺(histamine) 小量: 三重反应 红斑 丘疹 红晕 大量注射：强而持久降压，甚至发生休克 麻风病人辅助诊断 鼻,支气管粘液分泌增加 支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低 胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻 感觉神经末端: 痒, 疼痛 Positive inotropism 血管扩张:降压 胃酸分泌增加 心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢 心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快 H1 H2 H1 H2 Action of histamine 毛细血管通透性增加 培他司汀(betahistine,抗眩啶) 扩张血管 ↑脑干和迷路血循环,纠正内耳血 管痉挛，减轻迷路积水 抗血小板聚集，抗血栓形成 用于: 内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病，多种原因头痛. 溃疡,哮喘禁用 H1-R激动药 中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 “（困）倦、耐（药）、 （作用时间）短、 （口鼻眼）干”的缺点。 第一代特点 ①大多长效 ②无嗜睡作用