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所属学科（二级或以下）：药物化学 学科代码（二级或以下）：350.10 项目编号： 湖北省教育厅科学技术研究计划优秀中青年人才项目 申 请 书 项目名称：组胺酰胺骨架的DPP-4抑制剂的分子设计、合成与活性研究 项目负责人：吴诗 联系电话：通信地址：咸宁学院咸宁大道88号 邮政编码：437100 依托单位：咸宁学院 填表日期：20 10年 月 日 湖北省教育厅科学技术处制 Wushi2544@ 通讯地址 湖北咸宁咸宁大道88号咸宁学院药学院 邮政编码 437100 所依托的科技平台、人文社科基地和重点学科名称 其 他 主要联合 申请单位 单位名称 参加形式 1.合作 2.协作 单位性质 1科研院所 2高校 3企业 项目摘要 (限400字) 当前，设计、合成、开发肠促胰岛素激素GLP-1本项目针对GLP-1的裂解失活机理, 设计了DPP-4抑制剂，含组胺酰胺骨架的DDP-4抑制剂。含组胺酰胺骨架的DDP-4抑制剂DDP-4裂解GLP-1(7-36)，而不影响DPP-4的其它活性和DDP-4裂解其他底物的DDP-4抑制剂，解决DDP-4抑制剂的常见副作用问题，发展一类新的治疗糖尿病药物。 关键词 糖尿病、GLP-1、DPP-4抑制剂、组胺 其 他 主 要 参 加 人 情 况 姓 名 出生年月 所在单位 职称 学位 研究方向 本课题中承担的任务 本人签名 章佳安 1973.05 咸宁学院 讲师 硕士 有机合成 药物合成 何春娴 1984.03 咸宁学院 助教 硕士 药物合成 药物合成 金小红 1979.09 咸宁学院 讲师 本科 有机合成 活性测试 共计: 人。其中高级职称 人；中级职称 人；博士研究生 人；硕士研究生 人。 项目进度安排及预期研究成果 项目的研究分三个阶段进行： 第一阶段（2011.01-2011.06）：合成含组氨酰胺骨架的药物，研究各条件对合成的影响，找到最合适的方法和合成条件，为大量合成其它的同系列化合物做好准备。 第二阶段（2011.07-2011.12）：合成大量的多个设计的药物，进行初步的活性研究，为构效关系研究提供物质基础。在这期间参加一次国内糖尿病会议，探讨当前的糖尿病的研究现状。 第三阶段（2012.01-2012.12）：进行构效关系研究，找出结构与效果的相关性，筛选出药效好的药物供其它研究。 预期研究成果： 筛选出具有一定降糖活性的药物，发现含组胺酰胺结构的DPP-4抑制剂在治疗糖尿病上的构效关系。 发表高档次论文1-2篇，申请专利一个。 二、项目经费预算（金额单位：万元） 申请经费 申请省教育厅经费 2万 项目依托单位配套经费 2万 项目承担人自筹经费 - 总经费 4万 经 费 预 算 科 目 总预算经费 其中拟申请 省教育厅资助 计算依据与说明 一．研究经费 1.科研业务费 （1）测试/计算/分析费 0.5 0.25 实验测试和分析费 （2）能源动力费 0.2 0.1 （3）会议费/差旅费 0.2 0.1 参加会议 （4）出版物/文献/信息传播费 0.2 0.1 专利申请 （5）其它（请注明） - 2. 实验材料费 （1）原材料/试剂/药品购置费 1 0.5 （2）其它（请注明） 3.仪器设备费 （1）购置 0.5 0.25 一般反应装置的购买 （2）试制 1 0.5 用于活性测试试剂的购买 4.实验室改装费 - 5.协作费 - 二、国际合作经费 - 三.劳务费 0.4 0.2 四.管理费 合 计 4 2 三、项目负责人承诺 我确认本申请书及附件内容真实、准确。如果获得资助，我将严格按照省教育厅有关科研项目管理办法与本申请书的规定，认真履行项目负责人职责，积极组织开展研究工作，合理安排研究经费，按时报送有关材料并接受检查。若申请书及附件内容失实或在项目执行过程中违反省教育厅有关科研项目管理办法与本申请书的规定，本人将承担全部责任。