大连理工 药物化学 第二章中枢神经系统用药-3幻灯片.pptVIP

第二章 中枢神经系统药物第五节 镇痛药Analgesics 一、镇痛药概述 1、疼痛是许多疾病的症状，是机体受到不良刺激或损害的一种反应。 2、剧烈疼痛使人痛苦，严重者可发生休克和死亡。镇痛药可使疼痛减轻或消除。 3、疼痛是疾病诊断的一项指标，在诊断之前要慎用镇痛药。 4、用于镇痛的药物包括：解热镇痛药 麻醉性镇痛药 解热镇痛药作用于前列腺素的生物合成，无中枢副作用； 麻醉性镇痛药作用于中枢阿片受体，抑制痛觉中枢神经。同时产生中枢方面副作用，如麻醉作用和抑制呼吸中枢等。 5、多数中枢镇痛药有成瘾性，产生戒断症状，所以称为麻醉性(成瘾性)镇痛药，受国家《麻醉药物管理条例》管理。 镇痛药的分类 按来源的不同可分为三类： 1、吗啡类生物碱（植物来源）： 吗啡，可待因 2、半合成镇痛药：埃托啡，纳洛酮 3、全合成镇痛药： －苯基哌啶类：哌替啶 －苯吗喃类：喷他佐辛 －苯基丙胺类（开链类）：美沙酮 重点内容：morphine 二、盐酸吗啡 Morphine Hydrochloride 2.1 Morphine的结构特征 五环并合结构，有固定编号 含部分氢化的菲环 环上有5个手性碳原子（5R、6S、9R、13S、14R），天然吗啡为左旋体（右旋体无镇痛作用） 环的并合：B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈顺式 左旋吗啡的构象成三维的