第8章皮质激素类药物药物试卷.pptVIP

第八章 肾上腺皮质的组织结构分为三层： 自外向内分为：球状带、束状带、网状带 。 一、分类：（肾上腺皮质部） 二、构效关系 肾上腺皮质激素的基本结构为甾核，构效关系非常密切： 1、?C3的酮基、C4-5的双键及C20的羰基是保持生理功能所必需； 2、糖皮质激素的C17上有-OH；C11上有=O或-OH； ③?盐皮质激素的C17上无-OH；C11上无=O或有O与C18相联； 3、C1～2为双键（泼尼松、氢化泼尼松）以及C6引入-CH3（甲氢强的松）则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱； 4、?C9引入-F（氟氢可的松），抗炎作用增强、水钠潴留增强； 5、C16引入-CH3或-OH（地塞米松） 则抗炎作用更强、水钠潴留 几乎无影响。? 盐皮质激素化学结构：C17上无-OH；C11上无=O或有O与C18相联 三、药动学 吸收：口服、注射均可吸收。 分布：血浆中（浓度小于25μg%时）约有90%左右与血浆蛋白 结合。 代谢：主要在肝中代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结合，与未结 合部分一起由尿和胆汁排泄。? 消除：长效、中效、短效。(地塞米松、去炎松、氢 化可的松) 四、药理作用：十分广泛 炎症（inflammation）：是机体对致炎因素的局部损伤