药理学教学课件 中枢神经系统7版.pptVIP

抗风湿药 来氟米特 在肠道和血液中迅速转变为活性代谢产物A77-1726，抑制活化T细胞增殖，阻断活化B细胞产生抗体。 用于类风湿性关节炎。亦可与其他药联合应用于银屑病等自身免疫性疾病。 诱发肝衰竭和肝损害，可导致出生缺陷。 抗风湿药 英夫利昔单抗 可中和TNF-α。可减少类风湿性关节炎患者炎性细胞向关节炎症部位浸润。减少介导细胞粘附分子表达等。 用于类风湿性关节炎、克罗恩病和强直性脊柱炎。能快速控制症状，阻止骨损害。 过敏者、活动性结核病及肿瘤患者禁用。中、重度心衰者禁用。 抗痛风药 促脑功能恢复药 吡拉西坦（piracetam,脑复康） 促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成，提高大脑中ATP/ADP比值，具有激活、保护和修复脑细胞的作用。 用于老年精神衰退综合征、AD、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退，对儿童智力低下也有效。 促脑功能恢复药 甲氯芬酯（meclofenoxate,氯酯醒，遗尿丁）：促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。 胞磷胆碱（citicoline,胞二磷胆碱）：作为辅酶参与并促进脑组织代谢，兴奋网状结构上行激活系统。 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 对中枢性呼吸衰竭，目前主要采用人工呼吸、吸氧等综合措施进行治疗。呼吸中枢兴奋药只作为次要的辅助治疗。应小剂量，间歇，多次给药或几种药物交替使用。它不能降低中枢性呼吸衰竭病人的死亡率。剂量过大时引起惊厥。 尼可刹米 nikethamide （可拉明coramine） 药理作用：治疗量选择性兴奋呼吸中枢 作用机制：①直接兴奋呼吸中枢；②刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。 临床应用：用于各种原因所致的呼吸中枢抑制。 二甲弗林 dimefline （回苏灵） 直接兴奋呼吸中枢，作用较尼可刹米强100倍，用于各种原因所致的呼吸中枢抑制，苏醒率可达90%-95%。 山梗菜碱 lobeline （洛贝林） 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。主要用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭及一氧化碳中毒。该药作用短暂，安全范围大。 解热镇痛抗炎药 共同作用：1、解热作用；2、镇痛作用；3、抗炎作用 共同作用机制：抑制前列腺素（PG） 合成酶（环氧合酶），减少PG的合成。 环氧合酶 ←— 解热镇痛药 （—） 乙酰水杨酸 阿斯匹林 aspirin 药理作用：1、解热镇痛抗炎作用；2、抑制血栓形成：抑制环氧合酶，减少TXA2的生成，抑制抗血小板聚集。 临床应用：1、发热；2、慢性钝痛；3、风湿性和类风湿性关节炎；4、预防血栓栓塞性疾病 乙酰水杨酸 不良反应：1、胃肠道反应：直接刺激和抑制胃粘膜PG合成，引起呕吐和胃出血。2、凝血障碍；3、过敏反应：阿斯匹林哮喘—①PG合成↓②白三烯及其脂氧化酶代谢物↑肾上腺素治疗无效；4、水杨酸反应；5、瑞夷综合征。 药物相互作用：血浆蛋白结合率高 其他解热镇痛抗炎药 药 名 特 点 对乙酰氨基酚（扑热息痛） 解热镇痛作用强，抗炎抗风湿作用弱。 吲哚美辛 （消炎痛） 是强力的环氧合酶抑制剂 布洛芬 胃肠道不良反应轻 保泰松 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱 选择性COX-2抑制剂 环氧合酶 (cyclooxygenase) COX-1 COX-2 固有型 来源于大多数组织 自然存在 保护胃黏膜 调节血小板功能 调节肾血流与肾功 损伤早期疼痛、风湿病 诱生型 来源于炎症发应细胞为主 刺激后诱导生成为主 肾脏发育 骨代谢、生殖功能 炎症反应、促癌变与转移 选择性COX-2抑制剂 美洛昔康 对COX-2有一定选择性。 塞来昔布和尼美舒利 对COX-2有高选择性，胃肠道不良反应小，发生率低。 Aspirin 和Morphine在镇痛作用方面的比较 Aspirin Morphine 作用部位 主要在外周 中枢 作用机制 抑制PG合成 激活阿片受体 作用强度 中等 强大 临床应用 慢性钝痛 剧烈疼痛 成瘾性 无 易产生 Aspirin 和氯丙嗪在解热作用方面的比较 Aspirin 氯丙嗪 作用特点 使发热体温降到正常 使发热和正常体温下降 作用机制 抑制PG合成 抑制体温调节中枢 临床应用 解热 人工冬眠 组织胺及抗组织胺药 组织胺及抗组织胺药 组胺与组胺受体激动药 H1受体阻断药 H2受体阻断药 组织胺 组织 生理作用 受体类型 血管 毛细血管 心脏(为直接作用) 扩张→血压下降 通透性增强 收缩力↑，心率↑ 房室传导↓ H1,H2 H1 H2 H1 子宫平滑肌 肠道平滑肌 支气管平滑肌 收缩 收缩 收缩 H1 H1 H1 胃壁细胞 胃液