药理学期末复习 药理学考试大题整理1.docVIP

1．一级及零级消除动力学P17 （1）一级消除动力学：是体内药物在单位时间内以恒定的百分率消除（恒比消除），即单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。其血浆对数浓度-时间曲线（logC-t曲线）为直线，半衰期（t1/2）是一个常数。大多数药物在治疗剂量给药时，按照一级动力学规律消除。（2）零级消除动力学：是体内药物在单位时间内在以恒定的量消除（恒量消除或恒速消除）。即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。其血浆浓度-时间曲线（C-t曲线）为直线，t1/2不是一个常数。当某些药物血药浓度过高时，超过机体的消除能力，机体只能按照最大消除能力在单位时间内以恒定的量消除。 2．药物消除半衰期概念及意义P22 （1）药物半衰期（t1/2）是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可以反映药物消除速度。t1/2=0.693/K。（2）大多数药物按一级动力学消除，其t1/2意义为：①临床上可根据药物的t1/2确定给药间隔时间； ②t1/2代表药物的消除速度，一次给药后，约经5个t1/2，药物被基本消除；③估计药物达到稳态浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经4～5个t1/2，血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。 3常用治疗指数TI表示药物的安全性。TI=LD50/ED50或TI=LD1/ED99。 4.肾上腺素的翻转作用：α受体阻断药与肾上腺素合用时，能使肾上腺素的升压作用转变为降压作用.因为α受体被阻断后，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍然存在，所以血压下降。 5.β受体阻断药临床应用：心律失常，心绞痛和心肌梗死，高血压，充血性心力衰竭。 6.BZ类与巴比妥类镇静催眠作用的比较（掌握）：BZ类优于巴比妥类 ①对快波睡眠影响小，停药后出现反跳性FWS延长较巴比妥类轻，减少恶梦发生；②治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全范围大；③对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物的代谢；④依赖性、戒断症状轻。 7.癫痫病的各种程度首选药？（苯妥英钠用于癫痫的大发作，而乙琥胺用于癫痫小发作。） 苯妥英钠（熟）：1. 抗癫痫：对癫痫强直挛性发作疗效好，为首选药,对失神发作无效2. 治疗外周神经痛3. 抗心律失常 8.四条DA通路：中脑-皮质通路，与认知、思想、感觉、理解、推理能力和联想活动有关；中脑-边缘系统通路，与情绪、情感等精神活动有关；黑质-纹状体通路，调控锥体外系运动，使运动协调。结节-漏斗通路，调控垂体激素分泌。 9.氯丙嗪的降温作用与阿司匹林的解热作用有何不同? 作用：氯丙嗪配合物理降温，不仅可使升高的体温降到正常，也可使正常体温降到正常以下；阿司匹林只能使升高的体温降到正常。作用机制：氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢，使其调节功能减弱，不能随外界温度变化而调节体温；阿司匹林抑制前列腺素合成，使散热增加而解热。临床应用：氯丙嗪用于低温麻醉、人工冬眠；阿司匹林用于感冒发热。 10.氯丙嗪（冬眠灵）：掌握通路及临床应用的特点？（大） 药理作用：⑴中枢神经系统 阻断DA受体①抗精神病作用②镇吐:小剂量→阻断延髓CTZ；大剂量→直接抑制呕吐中枢；③体温调节:下丘脑,与外界温度有关,降低发热和正常体温.④加强中枢抑制药的作用⑵自主神经系统：①阻断α受体；②阻断M受体（阿托品样症状）⑶内分泌系统:结节-漏斗通路；减少下丘脑催乳素抑制因子释放→催乳素↑→乳房增大及泌乳 临床应用：1.精神分裂症：对急性患者效果显著,对慢性疗效差,不能根治,需长期用药甚至终生治疗.2.呕吐和顽固性呃逆：多种药物（强心苷.吗啡.四环素等）及各种疾病（尿毒症.恶性肿瘤）引起的呕吐.3. 低温麻醉和人工冬眠：配合物理降温,严重创伤.感染性休克.高热惊厥 不良反应：1) 一般不良反应：中枢抑制、阿托品样作用、α-R阻断症状2)锥体外系反应: 药源性帕金森综合症、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍（以上三种反应主要因为氯丙嗪能阻断黑质-纹状体通路的D2样受体，使纹状体DA功能减弱而Ach功能增强所致。） 3)过敏反应4) 心血管系统：直立性低血压5)其他：黄疸、肝功能障碍、白细胞↓ 11.吗啡（掌握药理作用,临床应用,主要不良反应）(大题)属于阿片受体激动药 【药理作用】中枢作用 镇痛和镇静：强大镇痛作用，对各种疼痛均有效，有欣快感;持续性钝痛﹥间断性锐痛。呼吸抑制：作用强度与剂量平行;可降低呼吸中枢对血CO2的敏感性。镇咳：中枢性镇咳作用 [抑制延髓咳嗽中枢,使咳嗽反射消失]。其他：缩瞳、恶心、呕吐；吗啡中毒特征—针尖样瞳孔。 兴奋平滑肌 胃肠道：兴奋胃肠道平滑肌和括约肌；抑制消化液(胆汁、胰液和肠液)分泌→便秘。胆道:兴奋胆道平滑肌和括约肌,收缩,引起胆绞痛。其他：