人工合成抗菌幻灯片1.pptVIP

第44章 人工合成抗菌药 ?喹诺酮类药物 ?磺胺类药 ?其他合成抗菌药 抗菌谱广，高效，组织浓度高、口服吸收好，价廉，无交叉耐药性、不良反应少 广谱杀菌药 （一）发展简史 第一代（1960年代） 萘啶酸 nalidixic acid 抗菌谱及临床应用范围较窄，现少用 大多数肠杆菌有抗菌作用 第二代（1970年代） 吡哌酸 pipemidic acid 抗菌谱有所扩大，对抗G-菌，尤其是肠杆菌科有强大作用，对不动杆菌属和铜绿假单孢菌的作用较弱，对G＋菌作用差 仅用于治疗泌尿道和肠道感染 疗效差、耐药性多，目前已少用 第三代（1980年代） 氟喹诺酮类（fluoroquinolones） 诺氟沙星（norfloxacin） 环丙沙星（ciprofloxacin） 培氟沙星（pefloxacin） 司帕沙星（sparfloxacin） 左氧氟沙星（levofloxacin）等 氟喹诺酮类的共同特性 构效关系 1.4-喹诺酮母核的3位均有羧基 2.增强抗菌活性 C6-氟 3.扩大抗菌谱 N1-环丙基，C7-哌嗪环 4.提高药物脂溶性 C7-甲基哌嗪环 5.光敏反应 C8 – Cl/F 第三代Fluoroquinolones优点 口服有效，体内分布广、组织渗透性好 广谱、抗菌活性强 对G－菌作用进一步增强，包括铜绿