西药学一冲刺金题第九章：药物的结构与药物作用概要.docx

西药学一冲刺金题第九章：药物的结构与药物作用 一、最佳选择题 １.有关药物脂溶性对药物活性影响，说法正确的是 Ａ.药物水溶性越小，吸收越快，中枢作用越强 Ｂ.药物水溶性越大，吸收越慢，中枢作用越强 Ｃ.药物脂溶性越大，吸收越快，中枢作用越弱 Ｄ.药物脂溶性越大，吸收越慢，中枢作用越弱 Ｅ.合适的药物脂溶性，药物才具有最佳活性，如吸入性全麻药物的脂水分配系数约 等于 ２，活性最佳 ２.下列哪个药物的体内的解离常数约为７.３，与体液的 ｐＨ ７.４ 相当，在体内分子、离子各占 ５０％，药理效应最佳 Ａ.地西泮 Ｂ.咖啡因 Ｃ.胍乙啶 Ｄ.苯巴比妥 Ｅ.麻黄碱 ３.体内易电离成稳定的铵离子，作用较强，但水溶性较大，不易通过生物膜和血脑屏障，以致口服吸收不好，也无中枢作用的是 Ａ.伯胺 Ｂ.仲胺 Ｃ.叔胺 Ｄ.季铵 Ｅ.酰胺 ４.对于吸收差的药物，可通过结构修饰的方法增加转运体对药物的转运，从而增加 药物的吸收，如伐昔洛韦就是阿昔洛韦结构修饰的前药，可通过 ＰＥＰＴＩ 的吸收增加 ３~５倍。 阿昔洛韦与下列哪种物质结合得到伐昔洛韦 Ａ.Ｄ－赖氨酸 Ｂ.Ｌ－赖氨酸 Ｃ.Ｄ－缬氨酸 Ｄ.Ｌ－缬氨酸 Ｅ.谷氨酸 ５.烷化剂抗肿瘤药物，与 ＤＮＡ 中的鸟嘌呤碱基形成下列哪种键合，不可逆产生细胞毒性 Ａ.共价键 Ｂ.氢键 Ｃ.偶极相互作用 Ｄ.电荷转移复合物 Ｅ.范德华力 ６.药物与生物大分子的相互作用有时不单纯是一种结合模式，如局麻药普鲁卡因与受体的作用，不属于局麻药普鲁卡因与受体的键合是 Ａ.范德华力 Ｂ.共价键 Ｃ.偶极作用 Ｄ.静电引力 Ｅ.疏水作用 ７.不属于Ⅰ相生物转化的反应是 Ａ.氧化反应 Ｂ.还原反应 Ｃ.水解反应 Ｄ.羟基化反应 Ｅ.甲基化反应 ８.可与重金属作用形成不溶性复盐，用于解毒药需引入的基团是 Ａ.羟基 Ｂ.羧基 Ｃ.磺酸基 Ｄ.巯基 Ｅ.卤素 ９.关于药物吸收说法错误的是 Ａ.弱酸性药物在胃中易吸收 Ｂ.弱碱性药物在肠道中易吸收 Ｃ.碱性较强的胍乙啶、磺酸类和季铵类药物在胃肠道很难吸收 Ｄ.巴比妥类药物在肠道中易吸收 Ｅ.咖啡因、氨茶碱在胃中易吸收 １０.不属于Ⅱ相生物结合反应的是 Ａ.葡萄糖醛酸的结合 Ｂ.酚羟基的硫酸酯化 Ｃ.儿茶酚的间位羟基形成甲氧基 Ｄ.谷胱甘肽的结合 Ｅ.尿酸的结合 １１.有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，已解离的形式和非解离的 形式同时存在于体液中，当 ｐＨ ＝ ｐＫａ 时，分子型和离子型药物所占的比例分别为 Ａ.９０％ 和 １０％ Ｂ.１０％ 和 ９０％ Ｃ.５０％ 和 ５０％ Ｄ.３３.３％ 和 ６６.７％ Ｅ.６６.７％ 和 ３３.３％ １２.关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是 Ａ.分配系数愈小，药效愈好 Ｂ.分配系数愈大，药效愈好 Ｃ.分配系数愈小，药效愈低 Ｄ.分配系数愈大，药效愈低 Ｅ.分配系数适当，药效为好 １３.关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是 Ａ.解离度愈小，活性愈好 Ｂ.解离度愈大，活性愈好 Ｃ.解离度愈小，活性愈低 Ｄ.解离度愈大，活性愈低 Ｅ.解离度适当，活性为好 １４.药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有 Ａ.范德华力 Ｂ.共价键 Ｃ.电荷转移复合物 Ｄ.偶极－偶极相互作用 Ｅ.氢键 １５.在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加 Ａ.羟基 Ｂ.烃基 Ｃ.氨基 Ｄ.羧基 Ｅ.磺酸基 １６.药物的亲脂性与生物活性的关系是 Ａ.降低亲脂性，使作用时间延长 Ｂ.适度的亲脂性有最佳活性 Ｃ.增强亲脂性，使作用时间缩短 Ｄ.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强 Ｅ.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降 １７.盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括 Ａ.静电作用 Ｂ.偶极作用 Ｃ.共价键 Ｄ.范德华力 Ｅ.疏水作用 １８.药物与受体结合时采取的构象为 Ａ.最低能量构象 Ｂ.反式构象 Ｃ.优势构象 Ｄ.扭曲构象 Ｅ.药效构象 １９.在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加 Ａ.苯基 Ｂ.卤素 Ｃ.烃基 Ｄ.羟基 Ｅ.酯基 ２０.可使药物分子酸性显著增加的基团是 Ａ.羟基 Ｂ.烃基 Ｃ.氨基 Ｄ.羧基 Ｅ.卤素 ２１.抗过敏药马来酸氯苯那敏右旋体的活性高于左旋体是由于 Ａ.具有等同的药理活性和强度 Ｂ.产生相同的药理活性，但强弱不同 Ｃ.一个有活性，一个没有活性 Ｄ.产生相反的活性 Ｅ.产生不同类型的药理活性 ２２.酸类药物成酯后，其理化性质的变化是 Ａ.脂溶性增大，易离子化 Ｂ.脂溶性增大，不易通过生物膜 Ｃ.脂溶性增大，刺激性增加 Ｄ.脂溶性增大，易吸收 Ｅ.脂溶性增大，与碱性药物作用强 ２３.不符合药物代谢中的结合反应特点的是 Ａ.在酶催化下进行 Ｂ.无需酶的催化即可进行 Ｃ.形成水溶性代谢物，有利于排泄 Ｄ.形成共价键的过程 Ｅ.形成极性更大的