第三十二章影响自体活性物质的药物.ppt

* 第三十二章 影响自体活性物质的药物 第一节┃组胺和抗组胺药 组胺是最早发现的广泛存在于人体各组织中的自体活性物质，其通常与蛋白质等结合，以无活性的复合物的形式存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中，当机体受物理或化学等因素刺激后，肥大细胞等脱颗粒，释放组胺。 游离的组胺具有多种生理、病理效应如舒张血管，兴奋心脏，兴奋支气管及胃肠道平滑肌，促进胃酸分泌等。其本身无临床意义，但其拮抗剂有广泛的临床应用价值。 组胺受体的分类及其生理效应： H1：舒张血管包括皮肤、粘膜血管,兴奋支气管及胃肠道平滑肌等 H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心脏↑ H3：负反馈调节组胺合成与释放 第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特敏）、赛庚啶、特非那定、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。 [抗组胺药分类] 第一代H1 受体阻滞药：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、 氯苯那敏（扑尔敏）、 曲吡那敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作用强，应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉明。 【体内过程】 多数H1受体阻断药口服吸收良好，2~3小时达血浓高峰，作用持续4~6小时。药物在肝内代谢后，经尿排出。特非那丁口服后1~2小时达血浓高峰，其代谢产物尚有活性，作用持续12~24小时以上。 【药理作用】 1. 抗组胺作用 　本类药物能竞争性