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基质金属蛋白酶与天然药物抑制剂识别机理的谱学研究.pdf
第26卷，第7期 光谱学与光谱分析 V01．26。No．7．pp229—230
200 and
6年7月 SpectralAnalysis
Spectroscopy July，2006
基质金属蛋白酶与天然药物抑制剂识别机理的谱学研究
贾树岩1，吴玉清“，姬海涛2，房学迅2
1．吉林大学超分子结构与材料教育部重点宴验室，吉林长春130013
2．吉林大学分子酶学__[程教育部重点实验室，吉林长春】30021
摘要文章利用荧光光谱滴定法，系统研究了几种天然黄酮醇类抑制剂与基质金属蛋白酶MMP-16的分
子识别和作用机理。
主题词基质金属蛋白酶；抑制荆；分子识别和机理
02
中图分类号：()657．3文献标识码：A 文章编号：1000-0593(2006)07—0229
基质金属蛋白酶(1Ⅲltrix 250
metalloproteiriases；MMPs)是
肿瘤细胞对正常组织的侵袭和转移过程中重要的词节因子，
200
可以水解很多细胞内、细胞外以及细胞膜上的底物，影响着
多种细胞行为，是近年来备受关注的一类靶标蛋白酶[“。 150
1990年以来，全世界各大制药公司对细胞外基质金属蛋白酶
100
抑制荆(MMp])的研究已展开了激烈的竞争，已有近10个 占g‘尝一m§∞篮
^{MPI进入对缶床研究阶段。但由于MMPs对正常生理过程 50
作用的复杂牲，对MM咿s的广普抑制会导致临床实验预料
0
以外的、有害的副作用。正因为如此，最近无论是工业界还
320 440
是学术研究上，对MMPI的开发重点都放在增加对特定 Wa3v60elength4／00nm
MMP靶点分子的高选择性上。随着天然药物化学的发展， of
Fluornnetrictitration MMP-16
Fig．1 spectra
天然药物在疾病(尤其是肿瘤等恶性疾病)的治疗中正发挥着 withCollcerl／rafionof
changesqaercetin
越来越重要的作用，天然药物的开发也引起了人们的极大关
注。除了人工设计合成抑制剂外，化学家们也希望能从天然
～1．0
产物中寻找到理想的MMPI。人们已经做了大量工作试图从
～1 5
草药、植物、水果和农作物等自然资源的提取物中找寻
MMPs的抑制剂，并且已经得到一些有效的化舍物。因此， —2．0
寻找具有高度的选择专一性和稳定性的新一代MMP抑制
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