抗肿瘤药物的大分子前药.pdf

of 5mChineseScience SymposiumPharmaceuticalNov．2006 P呈哑l—og—y—Ed—ucation Engineering 抗肿瘤药物的大分子前药 贾冬梅姚日生‘ 合肥工业大学化学工程学院安徽合肥邮编：230009 ·男，44岁，教授，研究方向：制药工程，E～mail：ymb)【l@163．corn 关键词抗肿瘤药物 高分子 前药 中图分类号R73 摘 要目的：提高药物生物利用度，增加药物稳定性，减小毒副 作用，促使药物长效化。方法：通过将药物分子以化学键连接在高分子上制成高分子载体药物而形成大分子前药，连接大 分子主链与药物的共价键应该具有一定的稳定性和可水解性，共价键主要包括酯键．醚键，酰氨键等在体内可以水解的 化学键。结果：可以实现药物的有效控制释放，本文综述了近年来主要的抗肿瘤药物的大分子前药研究进展。结论：采 用高分子挂接药物是一种改善抗肿瘤药物性质的有效方法。 Macromolecularofanticancer prodrugs drugs Jia Dongmei。Yao Risheng School wordsanticancer Key drug；Macromolecular；prodrug Abstractaim．tOelevate toxicandbad release are bioavailability,increasestability，diminisheffects，prolongdrug methods：drugs linkedto carriesto Macromolecularchemicalbondofa shouldhaveSOII他 eovalentlypolymericget prodrugs，，the polymer-drug and release vivo，this recent inthestudiesof stabilityhydrolysis．Results：controldrug effectly．in summaryprogresses paper anticancermicromolecularConclusion：Macromolecularisaneffectmethodto prodrugs prodrug developdrugs． Jatzkewitz以二肽为间隔基团将药物挂接在聚乙烯吡咯酮_kt引。在六七十年代，Uskakovsdx组水溶性高 可生物降 解化学键 位基团 圈1 分子前药的一般模型 Hg．1—脚啦cn畔删∞西-mromobcular■饿h喀 绍。 1材料与方法 1．1喜树碱的高分子前药 o ·429 第五届全国制药工程科技与教育研讨