胺碘酮应用指南解读 1. 简史 (1) 胺碘酮(amiodarone AM)于1962年在Belgium(Labqz 1nc) 合成 (2) 60年代它作冠脉扩张剂治疗心绞痛 (Vasteseager Metal Acta Cardiol, Belg. 1967:22:483-500) (3) 70年代Rosenbaum把它引入抗心律失常治疗(欧美、南非) (4) 1985年美国FDA通过用于危及生命的VT/VF,也用于AF 2. 早期药理学和药代动力学的认识 80年代已基本认识了它的电生理作用和药代动力学 (1) 延长心肌细胞动作电位,包括旁道,具奎尼丁样作用 (2) 具?-受体阻滞作用 (3) 抑制心肌收缩力低于其他AAD (4) 除抑制SAN、AVN活性外,无其他电生理毒性 (5) 600mg/d,10天后摄取量与排量相等 (6) 脂肪、肌肉含量10-30倍于血浆量 (7) 血浓度与抗心律失常活性无相关性 3. 为何现在要制订应用指南 (1) 90年代后AM使用全球性增长 到1998年占了总的抗心律失常药物处方的24.1% 其中欧洲占34.5% 北美占32.8% 拉丁美洲占73.8% 亚洲国家占的比例较小 (2) AM使用范围扩大,几乎适用于各种室上
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