学霸总结期末必考药理学.doc

首关消除：又称首过消除、首过代谢、首过效应，指从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身循环前必须先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身循环内的有效药物量明显消除。 肝肠循环：指被分泌到胆汁内的药物机器带些产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种经小肠间的循环称肝肠循环。 生物利用度（bioavailability，F）生物利用度(F)： 经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度。F=A/Dx100%意义：反映药物被机体利用的程度和速度及药物的疗效的大小两者均能降温 1作用机制不同，氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，使体温调节中枢丧失调节体温的作用。机体的体温随环境温度而改变，而阿司匹林通过抑制中枢PG合成酶，减少PG的合成而发挥作用 2作用特点不同，氯丙嗪在物理降温的配合下，不仅降低发热的体温还可使正常体温降至正常水平以下，在炎热天气，可使体温升高。阿司匹林只能使发热的体温恢复至正常水平，对正常体温没影响。 药名 吗啡 阿司匹林作用部位 中枢 外周作用机制 兴奋阿片受体 抑制前列腺素合成作用特点 强 中等临床应用 急性锐痛 慢性钝痛 成瘾性 有 试述副作用、毒性反应、变态反应的概念及其各特点。1. 解热作用 降低发热者体温，而对正常人体温无影响。抑制中枢PG合成酶(环加氧酶)减少PG合成，使异常提高的体温调节点恢复正常，散热增加如皮肤血管扩张，出汗增加，因而退热。2. 镇痛作用 具有中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛特别是炎性疼痛效果较好，临床常用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉关节痛及月经痛等，久用不易成瘾，对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。其作用部位主要在外周神经系统。抑制炎症局部PG 合成，起到镇痛作用，也不能排除部分通过中枢神经系统而发挥镇痛作用。3. 消炎、抗风湿作用 本类药物除对乙酰氨基酚外，均有显著的抑制炎性渗出，减少红、肿、热、痛的消炎、抗风湿作用。主要用于控制急性风湿热、风湿性及类风湿性关节炎的症状，但不能根治。也是通过抑制PG合成，缓解炎症反应。机制：与AchE结合，抑制AchE活性→Ach水解减少、大量堆积→激动M、N受体→产生胆碱样作用。药理作用 1.新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，除通过抑制AChE外，还直接激动骨骼肌细胞膜上的N2受体、促进运动神经末梢释放ACh. 2.新斯的明抑制AchE，兴奋胃肠道和膀胱平滑肌、减慢心率和缩瞳。临床应用 1.重症肌无力。2.术后腹气胀、尿潴留：新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿。3.其他应用：阵发性室上性心动过速，青光眼。