抗微生物药讲义.ppt

小 结（一） 1.?-内酰胺类抗生素包括两类： 2.?-内酰胺类抗生素共同的化学结构： 3.?-内酰胺类抗生素的抗菌机理： 4.细菌最常见的耐药机制： 5.何谓牵制机制？ 6.青霉素类分为哪几类？ 7.天然青霉素为 谱 期 剂 青霉素类、头孢菌素类 ?-内酰胺环 抑制粘肽合成酶（PBPs）导致细胞壁缺损 产生水解酶 青霉素酶 ?-内酰胺酶 窄 繁殖 杀菌 ① 咪唑类 克霉唑、 咪康唑、 酮康唑 ② 三唑类 氟康唑 、伊曲康唑 4、唑类抗真菌药 作用机制 抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞膜 麦角固醇合成，使通透性增加 临床应用 浅部—克霉唑、咪康唑、酮康唑 深部—氟康唑 浅部、深部—伊曲康唑 （二）抗病毒药 病毒是一类比细菌还小得多的结构最简单的微生物，寄生于宿主细胞内，依赖宿主细胞的代谢系统进行增殖复制。病毒可分为DNA病毒和RNA病毒。 1.金刚烷胺： 特异性抑制流感病毒，用于甲型流感的预防。 2.利巴韦林（病毒唑）： 具有广谱抗病毒活性，对DNA和RNA病毒均有抑制作用。可用于防治甲、乙流感病毒，单纯疱疹病毒性口腔炎及小儿腺病毒性肺炎。 3.阿昔洛韦（无环鸟苷）： 抗疱疹病毒作用强，用于单纯疱疹病毒（HSV）所致的各种感染，用于初发或复发性皮肤、粘膜、外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HIV感染。 寒战 → 高热 → 出汗退热 良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟 一、疟疾的特点与分类 疟原虫生活史与药物作用途径 病因预防药 控制症状药 控制传播药 控制复发药 乙胺嘧啶 氯喹、奎宁、青蒿素等 伯氨喹 伯氨喹、乙胺嘧啶 疟原虫生活史 主要用于控制传播和预防 —— 乙胺嘧啶 抗疟药物及其分类 主要用于控制症状 —— 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等 主要用于控制传播和防止复发 —— 伯氨喹 阿米巴病特点 与 阿米巴生活史 一、抗阿米巴病药 溶组织阿米巴原虫 存在形式： ①包囊是传播因子 ②滋养体：小滋养体与肠道菌丛共生 大滋养体致病： 肠内阿米巴病 阿米巴痢疾 肠外阿米巴病 阿米巴炎症和脓肿 抗阿米巴病药物分类 治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑 治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类 某些抗生素 治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹 治疗包囊携带者 二氯尼特 甲硝唑（灭滴灵） 药理作用与临床用途 抗阿米巴作用 肠内、肠外阿米巴病首选药 抗厌氧菌作用 防治腹腔、盆腔术后混合感染 敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+厌氧球菌 抗阴道滴虫病 作用滴虫滋养体 抗贾第鞭毛虫作用 最有效 不良反应 少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸 肠蠕虫的种类 有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等 钩虫 蛲虫 鞭虫 姜片虫 蛔虫 绦虫 药物 主要抗虫谱 作用机制 不良反应注意事项 甲苯咪唑 线虫 (钩 鞭 蛲 蛔) 抑制葡萄糖摄取→ATP↓ 少 蛔虫骚动 游走 阿苯达唑 (肠虫清) 线虫 绦虫 吸虫 抑制葡萄糖摄取→ ATP↓ 少 脑囊虫治疗注意颅高压 哌 嗪 线虫 (蛔 蛲) 对抗Ach → 松弛性麻痹 少 噻 嘧 啶 线虫 (蛔 钩 蛲) 去极化→ 痉挛性麻痹 少 不能与哌嗪合用 氯硝柳胺 各类绦虫 (牛肉 猪肉等) 抑制氧化磷酸化→ ATP↓ 少 三步曲防止虫卵逆行 常用抗肠蠕虫药 蛔虫、蛲虫、钩虫感染 首选甲苯达唑，阿苯达唑 鞭虫感染首选甲苯达唑 绦虫、姜片虫、华支睾吸虫感染 首选吡喹酮 药物通过第一道穿透屏障的易难度； 根据 对?-内酰胺酶的稳定性； 与靶位的亲和力不同； 将对?-内酰胺类药物的抗菌作用分为6种类型 4)有六种药物作用类型 I类：窄谱抗生素: 如青霉素G及青霉素V，容易透过G+粘肽层， 但不能透过G-菌的外膜