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第 八 章?????? 抗 生 素 抗生素 是由青霉素的发现 而发展起来的一类重要的抗菌药物。 抗生素------ 药理作用 1. 对病原性微生物有强力杀灭、抑制作用。 2. 对肿瘤细胞有强力杀灭、抑制作用 青霉素的发现 1928年 Fleming(英国细菌学家) 发现青霉素菌培养液对G(+)性菌 有杀灭作用;1942年 制得 青霉素干燥品(10万单位 / 20美元); 1943年 建立发酵厂开始批量生产青霉素;1945年 获诺贝尔奖。 利用发现青霉素的成功经验: 从微生物的代谢物中寻找新药 相继发现了一大批极有临床价值的抗生素 其中最典型的是链霉素的发现。 抗生素类药物的发现、发展: 青霉素的发现 发展 抗生素类 按结构特征分类:五大类(五节): 一、β-内酰胺类 二、四环素类 三、氨基糖甙类 四、大环内酯类 五、氯霉素类 第一节 β-内酰胺抗生素 β-内酰胺: 青霉素类 (青霉烷) 碳青霉烯类 头孢菌素类 β-内酰胺类共同结构部分(基本结构) B环改变——为不同结构类型的药物 可变部分 R基不同——为不同的药物 例如: B环——噻嗪环:头孢菌素类 噻唑环:青霉素类 R基—— 苄基:苄青霉素 氨苄基:氨苄青霉素 4-羟氨苄基:羟氨苄青霉素(阿莫西林) 羧苄基: 羧苄基青霉素 磺苄基:磺苄基青霉素 天然青霉素 300页 天然青霉素主要有五种,临床常用的是青霉素G和青霉素V。 名 称 作用特点 药动学特点 青霉素G 强抗G(+)菌 、毒性低; 不稳定、口服效差 易耐药、易过敏 吸收少 青霉素V 同上。作用较弱 耐酸,口服吸收好 血有效浓度维持时间长。 青霉素X 同上 吸收好、血药浓度较高 青霉素N 对G(-)菌作用较强 口服吸收差 青霉素 取 代 基 构 效 作用特点 G 苄基,G(+)——强效 (窄谱)
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