39章内酰胺类.doc

蚌 埠 医 学 院 教 案 2011/2012 学年度 第 二 学期 教师姓名：刘 浩 职称：教授 系（部）：药学系 教研室：药理学 授课对象：本科 专业：药学/全科医学 班级：10 授课时间：2012年5 月9日 课程 名称 中文 药理学 选用 教材 《药理学》第七版 总学 时数 2学时 英 文 Pharmacology 章节 及内容 第三十九章 β-内酰胺类抗生素（β-Lactam antibiotics） 授课 地点 507/315 教学目的 与要求 1. 掌握?-内酰胺类抗生素抗菌机制和细菌耐药机制；掌握青霉素类和半合成青霉素概念、分类特点和头孢菌素类药物的一般药理。 2. 熟悉影响?-内酰胺类药物作用的因素 3. 了解非典型的?-内酰胺类抗生素的分类和常用药物 教学重点 与难点 重点：青霉素的抗菌谱、适应证、不良反应及其防治β-酰胺类抗生素 教学方法 多媒体教学，以讲授为主，运用启发式教学法。 教具使用 多媒体教学结合少量板书 教学过程及 时间分配 主要教学内容 教学 方法 3分钟 40分钟 一．概述 β-酰胺类抗生素青霉素类抗生素天然青霉素青霉素 Penicillin G) 1、化学性质：不稳定体内过程抗菌作用临床应用不良反应过敏反应：赫氏反应：-内酰胺酶 教学过程及 时间分配 主要教学内容 教学 方法 10分钟 （二半合成青霉素耐酸青霉素类：耐酶青霉素类：广谱青霉素类抗铜绿假单胞菌广谱青霉素主要作用于G-菌的青霉素头孢菌素类抗生素第一代头孢菌素头孢唑啉（cefazolin）第二代头孢菌素：头孢呋辛（cefuroxime）第三代头孢菌素头孢他定（ceftazidime）第四代头孢菌素头孢匹罗（cefpirome）-内酰胺类抗生素β-内酰胺酶抑制β-内酰胺酶抑制克拉维酸舒巴坦唑巴坦 布置作业 或思考题 1、 如何从青霉素的抗菌作用机制理解青霉素的三个作用特点2、 如何防治青霉素的过敏性休克？3、半合成青霉素分哪几类？并简单描述各类的主要特点4、各代头孢菌素类发展的基本规律。 参考书籍与 常用网址 1.杨宝峰 《药理学》第七版，人民卫生出版社 2.药物治疗学 (Pharmacotherapy, 4th edition). 北京: 科学出版社, McGram-Hill. 英文影印第1版, 2000年9月. 课后小结 蚌埠医学院教师备课笔记 授 课 对 象 药学/全科医学 授 课 时 间 2012年5月9 日 教 学 内 容 备 注 第β-内酰胺类抗生素（β-Lactam antibiotics） §1 Introduction 一.structure 一类化学结构中含有β-内酰胺青霉素类的基本结构为 6-氨基青霉烷酸 （6-APA）头孢菌素类的基本结构为 7-氨基头孢烷酸（7-ACA） 其它类： 三.common characteristics 1、化学结构相似2、有交叉过敏反应（1）天然青霉素与半合成青霉素类之间有完全交叉过敏；（2）头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉过敏3、抗菌机理相 4、细菌产生耐药性的机制相同§2 青霉素类抗生素Penicillin antibiotics） 青霉素由英国细菌学家弗莱明(Alexander Fleming,1881--1955)于1929年发现，被认为是20世纪医学领域中最伟大、最突出的发现之一。弗莱明在一战后，即潜心于研究防腐剂，企图寻找有效的灭菌物质。他曾发现溶菌酶，但抗菌效果不佳。在20年代末期，当他正在进行葡萄球菌平皿培养时，发现有些培养皿被污染，这在当时是常发生的情况。但有一个培养皿内的情况引起了弗莱明的注意，原来靠近霉菌的一些葡萄球菌的菌落都死了。弗莱明意识到这种现象可能具有重大意义，就予于深入研究，终于发现了青霉素。他的文章发表于1929年。 青霉素根据其来源不同分为天然青霉素与半合成青霉素青霉素 Penicillin G) penicillin是由青霉菌培养液中提取获得，可提得5个品种：F、G、K、X和双氢F，其中以penicillin G抗菌作用强，性质较稳定，产量较高。因其侧链中含苄基，故又称苄青霉素（benzylpenicillin）：不稳定水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制2、易被酸、碱、醇、重金属离子破坏1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴2、分布：主要分布于细胞外液，能广泛分布关节腔、浆膜腔、间质液、淋巴液、中耳液及各组织不易透过，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度3、消除：原形肾排，90