执业药师药剂第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用详解.docx

第三章药物固体制剂和液体制剂与临床应用（一）固体制剂重要考点1：固体制剂一般质量要求项目散剂颗粒剂胶囊剂片剂粒度＋＋外观均匀度＋＋＋硬度＋干燥失重＋＋水分＋＋溶化性＋装量和装量差异＋＋＋＋含量均匀度＋＋崩解时限＋＋溶出度和释放度＋无菌和微生物限度＋＋＋＋重要考点2：片剂的分类、特点与质量要求含片舍下片：避免肝脏首过效应口腔贴片分类咀嚼片2014B30，31可溶片泡腾片阴道片与阴道泡腾片肠溶片硬度：适中，在50N以上为好；脆碎度：小于1%；色泽均匀，外观光洁；重量差异：符合要求，含量准确；质量要求崩解度或溶出度：符合要求；含量均匀度：小剂量的药物或作用比较剧烈的药物卫生学要求。表《中国药典》规定的片重差异限度片剂的平均重量（g）片重差异限度（%）﹤0.3±7.5≧0.30±5.0表《中国药典》规定的片剂的崩解时限片剂崩解时限普通压制片15分钟分散片、可溶片3分钟舍下片、泡腾片5分钟糖衣片1小时薄膜衣片人工胃液中，30分钟人工胃液中2小时不得有裂缝、崩解或软化等肠溶衣片人工肠液中1小时全部溶散或崩解并通过筛网重要考点3：片剂的常用辅料与作用1、填充剂（稀释剂）淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉（预胶化淀粉）、微晶纤维素：粉末直接压片无机盐类：磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙甘露醇：咀嚼片2、润湿剂和粘合剂蒸馏水乙醇（30-70%）淀粉浆（8-15%）羧甲基纤维素钠（CMC-Na，1-2%）羟丙基纤维素（HPC）甲基纤维素（MC）：水溶性好乙基纤维素（EC）：不溶于水羟丙基甲基纤维素（HPMC）：薄膜衣料其它：明胶液、蔗糖溶液、PVP液3、崩解剂干淀粉羧甲基淀粉钠（CMS-Na）低取代羟丙基纤维素（L-HPC）交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）交联羧甲基纤维素钠（CCNa）泡腾崩解剂碳酸氢钠+枸橼酸（酒石酸）4、润滑剂①作用：助流作用、抗拈作用、润滑作用②种类：硬脂酸镁（MS）微粉硅胶粉末直接压片滑石粉氢化植物油聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁水溶性片剂5、其他辅料①着色剂主要用于改善片剂的外观，使其便于识别。抗粘作用润滑作用②芳香剂和甜味剂口含片和咀嚼片芳香剂：芳香油、香精等甜味剂：阿斯巴甜、蔗糖等重要考点4：片剂常见问题及原因常见问题种类主要原因裂片①物料中细粉太多②物料的塑性较差，结合力弱松片①粘性力差②压缩压力不足崩解迟缓①片剂的压力过大，影响水分渗入②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强③崩解剂性能较差溶出超限①片剂不崩解②颗粒过硬③药物的溶解度差含量不均匀①片重差异超限②药物的混合度差③可溶性成份的迁移重要考点5：片剂的包衣1、目的和种类掩盖苦味或不良气味目的防潮、避光，隔离空气以增加药物稳定性隔离药物，避免药物的配伍变化改善片剂的外观控制药物在胃肠道的释放部位糖包衣胃溶型：羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）种类薄膜包衣肠溶型：虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）压制包衣水不溶型：EC、醋酸纤维素2、常用包衣材料分类与作用糖衣包衣材料的种类特性及应用常用包衣材料糖衣材料隔离层起隔离作用的衣层，以防止水分透入片芯①玉米脘乙醇溶液②邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）乙醇溶液③明胶浆④阿拉伯明胶粉衣层用于消除片芯边缘棱角滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶、蔗糖的水溶液糖衣层使其表面光滑、细腻适宜浓度的蔗糖水溶液有色糖衣层片剂的美观和便于识别蔗糖水溶液+食用色素其他材料包衣材料的种类特性及应用常用品种增塑剂水溶性用来改变高分子薄膜的物理机械性质，使其更柔顺，增加可塑性。①丙二醇②甘油③聚乙二醇非水溶性①甘油三醋酸酯②乙酰化甘油酸酯③邻苯二甲酸酯致孔剂改善水不溶型薄膜衣的释药速度①蔗糖②氯化钠③表面活性剂④聚乙二醇（PEG）着色剂增加片剂的识别性，改善片剂外观①水溶性色素②水不溶性色素③色淀遮光剂增加药物对光的稳定性二氧化钛重要考点6：胶囊剂的分类、特点与质量要求根据囊壳的差别硬胶囊软胶囊分类硬胶囊、软胶囊根据溶解度和释放模式缓释胶囊、控释胶囊肠溶胶囊①掩盖药物的不良嗅味，提高药物的稳定性优点②起效快，生物利用度高③使液态药物固体剂型化④药物的缓、控释和定位释药局限性胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大。生产成本相对较高。婴幼儿和老人等特殊群体，口服此剂型有一定困难。一些药物不适宜制备成胶囊剂：使囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物；使囊壁软化的风化性药物；会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物；使明胶变性的醛类药物；使囊材软化或溶解的含挥发性、小分子有机物的液体药物；使囊壁变软的O/W型乳剂药物。质量要求表《中国药典》规定的胶囊剂装量差异限度平均装量或标示量（g）装量差异限度（%）＜0.3±10≥0.30±7.