药理解热综述.ppt

二、常见不良反应 胃肠道反应 皮肤反应 肾脏反应 肝脏反应 心血管系统不良反应 血液系统反应 其他不良反应 * 安全性简评 消化性溃疡患者应尽量避免使用，需服时饭后服用，同服抗酸药。长期用药需定期作大便隐血试验，防止引发溃疡出血。 肝功能不全、凝血酶原合成功能低者慎用。 维生素K缺乏者和血友病患者禁用。 * 急性中毒时，洗胃或催吐以排除未被吸收的水杨酸，静脉滴注碳酸氢盐以碱化尿液，加快水杨酸盐的排泄。 另外，需注意纠正低血容量、脱水以及酸碱平衡，必要时可作血液透析。 * 给药方案 解热镇痛：每次0.3－0.6g，每日3次， 饭后口服。 抗风湿：3－5g/d，分4次，饭后口服，症状控制后逐渐减量。 预防血栓形成：每次50mg，每日3次，可酌情调整剂量。 * 鉴于胃肠道不良反应，肠溶水杨酸制剂、非乙酸化水杨酸盐以及口服有活性的PGE1同类物米索前列醇可减少溃疡的发生率。 拜阿司匹灵——德国拜耳公司生产。 阿司匹林肠溶片 * 阿司匹林最常见的副作用为胃肠道刺激，主要是对胃粘膜直接刺激产生。拜阿司匹灵在酸性介质（模拟胃液）中２小时溶出度为零，特有的包衣生产技术确保其在胃内完全不溶解，直达小肠，避免对胃粘膜的直接刺激，提高患者的耐受性，从而扩大了受益人群、提高疗效。??? * 另外，阿司匹林过快释放也增加其胃肠道刺激症状，拜阿司匹灵在模拟肠道溶液中缓慢释放，这也是确保其低胃肠道副作用的物质基础。 * 二、苯胺类对乙酰基氨基酚 acetaminophen（扑热息痛, paracetamol） 非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用。 对乙酰氨基酚是非那西丁在体内的代谢产物，但作用较非那西丁强、毒副作用少。 * 对乙酰基氨基酚 解热镇痛作用缓和持久；无抗风湿及抗血栓作用 临床用于感冒发烧、头痛、神经肌肉痛等 现常用感冒药（康必得等）的主要成分。 儿童病毒感染首选（不诱发溃疡和Reye） 不能耐受阿司匹林 长期大剂量产生肾毒 * 三、吲哚类吲哚美辛 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 口服吸收快而完全；血浆蛋白结合率90%；经肝脏代谢；代谢物由尿、胆汁和粪便排除。 最强的PG合成酶抑制剂之一，具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。但不良反应限制了其临床应用。 胃肠道反应 中枢神经系统反应 抑制造血系统 过敏反应 * 五、芳基丙酸类 包括布洛芬（ibuprofen ）、萘普生（naproxen ）等。 * 布洛芬（芬必得） 作用：抗炎抗风湿及解热镇痛作用较强，同aspirin，抗炎作用更突出。 用途：可进入滑膜腔，主要用于治疗风湿和类风湿性关节炎，也可用于镇痛。 不良反应：胃肠道反应轻，病人较易耐受，但长期应用仍可引起胃出血及溃疡。 布洛芬（剂型最多之一） 1、疗效与阿司匹林相似2、胃肠道反应轻（同类最小）3、主要用于解热、镇痛及风湿及类风湿性关节炎 * * 常用解热镇痛抗炎药比较 药物 阿司匹林 对乙酰氨基酚 解热作用 +++ ++ 镇痛作用 +++ ++ 抗炎/风湿 +++ - 临床应用 类风湿性关节炎 解热镇痛 发热、慢性钝痛 风湿热、脑血栓 不良反应 胃肠道反应、 较少，大剂量可 凝血障碍等 使肝肾受损 * 解热镇痛抗炎药的复方配伍 常与中枢抑制药、抗过敏药（抑制卡他症状）、咖啡因（缩脑血管）配伍，缓解头痛和感冒等症状。 复方常含有非那西丁、氨基比林等，对肾脏和血细胞有毒性，要提高警惕。 * 感康 金刚烷胺、对乙酰氨基酚、人工牛黄、咖啡因等 白加黑片 白：对乙酰氨基酚＋盐酸伪麻黄碱＋氢溴酸右美沙芬 黑：再加上盐酸苯海拉明 * 康必得 对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、盐酸二氧丙嗪、板蓝根浸膏粉。 速效伤风胶囊 对乙酰氨基酚、人工牛黄、马来酸氯苯那敏、咖啡因 第二节 选择性环氧酶-2抑制剂 尼美舒利：又名舒美宁 1）口服吸收迅速而完全，血浆蛋白结合率99% 2）抗炎作用强，胃肠不良反应少 3）主要用于类风湿关节炎、骨关节炎、痛经、 腰腿痛的治疗 * 对COX1无抑制作用 不干扰胃保护性前列腺素的产生 不干扰血小板功能 塞来西布又名西乐葆 临床用于治疗急、慢性骨关节炎和类风湿性关 节炎 常见不良反应为上腹疼痛、腹泻及消化不良 有血栓倾向患者需慎用。 * 选择性COX2抑制剂—塞来西布 celecoxib 治疗风湿 消化道及血液不良反应少 对COX1无抑制作用 不