酚妥拉明、酚芐明普奈洛尔、吲哚洛尔.pptVIP

拟胆碱药 MN受体激动 药 M受体激动药 N受体激动 药 胆碱酯酶抑制药 乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 毛果芸香碱 烟碱 新斯的明、 （有机磷酸酯类） 抗胆碱药 M受体阻断药 N1受体阻断药 胆碱酯酶复活药 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 六甲双胺、美加明、 碘解磷定、氯磷定 拟肾上腺素药 α β受体激动药 α受体激动药 β受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、多巴胺 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 异丙肾上腺素 抗肾上腺素药 α受体阻断药 β受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 普奈洛尔、吲哚洛尔 分类 代表药 传出神经系统药物分类 第十章 拟肾上腺素药物 儿茶酚胺类药物的基本结构是苯乙胺 CH CH N 3 4 OH OH OH H 去甲肾上腺素 H H β α 儿茶酚胺的生物合成 酪氨酸 多 巴 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素 酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶 多巴胺?羟化酶 苯乙醇胺氧位甲基转移酶 肾上腺素受体激动药基本作用比较 去甲肾上腺素 间羟胺 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 异丙肾上腺素 α 　β 　 β1 β2 ＋ ＋＋＋ ＋＋ ＋ ＋ ＋ ＋ α 作用受体 分类 α β β ＋ ＋ ＋＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋＋ α1 受体兴奋 虹膜放射肌 （扩大肌） 收缩 扩瞳 血管平滑肌 （皮肤、内脏、小A、小V） 收缩 血压 β1 受体兴奋 窦房结加快 异位节律点加快 心肌收缩力加强 β2 受体兴奋 （血管平滑肌） 骨骼肌 舒张 支气管平滑肌 冠　脉 血管总外周阻力降低（舒张压降低） 肾上腺素受体激动药基本作用比较 去甲肾上腺素 间羟胺 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 异丙肾上腺素 α 　β 　 β1 β2 ＋ ＋＋＋ ＋＋ ＋ ＋ ＋ ＋ α 作用受体 分类 α β β ＋ ＋ ＋＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋＋ β2 受体兴奋可引起 — 皮肤血管收缩 胃肠平滑肌收缩 瞳孔缩小 腺体分泌增加 支气管扩张 单选 ? 受体兴奋引起的效应是…… β2 骨骼肌血管扩张 胃肠道平滑肌松弛 支气管扩张 冠状动脉扩张 瞳孔开大 多选 ? ? ? 休　克 是一种组织的毛细血管灌流不足的状态。 细胞代谢受到不良影响，引起组织功能障碍， 包括发生多种酶和血管活性物质的释放。 即使有高的心输出量和高动脉血压，由于血液 的病态分布（血管收缩、扩张及动-静脉短路引 起），便足以产生休克，如某些内毒素休克。 生命悠关器官的低灌流状态是休克的本质。 如 脑（意识、呼吸）、肾（尿形成）功能不良 是这些器官灌流不足的临床指征。 抗休克的治疗原则 改善微循环 补充血容量 “旧三联” 肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 “新三联” 肾上腺素 阿托品 利多卡因 抢救休克时－ 第一节 α受体激动药 去甲肾上腺素 (Noradrenaline，NA ) (Norepinephrine,NE) 〔化学〕不稳定，忌与碱性药配伍 〔作用机理〕激动 α1 受体 PI 磷脂酰肌醇 PIP PIP2 DAG IP3 二酰基甘油　　　　　三磷酸肌醇　　（第二信使） 活化蛋白激酶（PKC) 　释放Ca2+ 1．血 管 小A 和 小V 收缩 皮肤粘膜血管收缩最为显著， 其次为肾、肠系膜、脑和肝脏血管 骨骼肌血管也有收缩作用， 结果：外周阻力增高→ 脏器血流 　冠状血管扩张→ 血流量 心肌代谢产物－腺苷 2. 心 脏 　　收缩力↑ 输出量↑ 　　　心率↑ 传导↑ 　　　自律性↑ 耗氧量↑ 在整体条件下： 　血管强烈收缩→ 血压↑↑ 　大剂量: 　心肌自律性↑ →　心律失常 反射性心率↓ （弱于Ｅ） 【临床应用】 1.药物中毒性低血压 全麻药、镇静催眠药、吩噻嗪类抗精神病药 2.早期神经原性休克 　　维持收缩压 3.上消化道出血 决定血压的因素： 血容量 心收缩力 外周阻力（小A） 【不良反应 】 静滴时间过长、剂量过高： 肾脏损伤:产生少尿、尿闭和急性肾衰竭 皮肤苍白、发凉、疼痛、缺血坏死 长时间静滴，浓度过高或药液外漏时： 治疗: 普鲁卡因或酚妥拉明作局部浸润注射 防组织坏死 【禁忌证】 高血压病、动脉硬化症、冠心病 少尿、无尿及微循环严重障碍的休克病人 金黄地鼠微循环实验 滴加NA后微动脉血流速度变化 NA 脑立清 对照 滴加NA后微静脉血流速度变化 NA 脑立清 对照 正常金黄地鼠颊囊微循环血管