新建药学专知业识一药理学备忘.docVIP

药理学知识 1、常见的肝药酶诱导剂包括；苯巴比妥 苯妥英钠 利福平 卡马西平、地塞米松 常见的肝药酶抑制剂包括；氯霉素 、别嘌醇、酮康唑、异烟肼、西咪替丁 、吩噻嗪 2、表观分部容积式指药物在体内达到动态平衡时，（给药量）体内药量和血药浓度的比值 3一级动力学的特点包括； 药物转运或消除速率与当时药量或浓度一次方成正比； 药物浓度—时间曲线为指数曲线，对数浓度对时间做图为一直线 同一药物的半衰期恒定，半衰期为0.693/k，与计量无关 一次给药的药时曲线下面积与计量成正比， 一次给药，药物消除分数取决于半衰期，约经过5个半衰期，药物基本消除完全 多计量给药，约5个半衰期，血药浓度达稳态 4、凡是不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为不良反应，根据治疗目的、给药剂量大小或不良反应严重程度、药物不良反应可分为；副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、停药反应、特异质反应 5、第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子，常见的包括环磷酸腺苷cAMP 、环磷鸟苷cGMP、磷酯酰肌醇、钙离子 、一氧化氮、二十碳烯酸类而乙酰胆碱属于第一信使 6、青霉素可用于格兰阳性杆菌引起的感染如白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、厌氧的破伤风杆菌、产气狭膜梭菌、放线菌属、丙酸杆菌、而对格兰阴性菌无效，但在治疗破伤风、白喉、炭疽是应加用相应的抗毒素，因其对杆菌产生的外毒素无效。一旦过敏，立即皮下或肌肉注射0.1%肾上腺素0.5—1ml 7、抗金葡菌感染应选用耐青霉素酶类如、苯唑西林、氯唑西林（邻氯青霉素）、氟氯西林、酸氯西林，而氨苄西林 、阿莫西林、青霉素V对产耐药金色葡萄球菌无效。 8、抗铜绿假单胞菌的光谱青霉素包括羧卞西林、替卡西林、夫卞西林、美洛西林、哌拉西林、阿帕西林，对铜绿单胞菌活性强。而氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林均无效，头孢呋辛为第二代头孢对铜绿单胞菌无效，羧卞西林、庆大霉素以及第三代头孢菌素头孢哌酮和头孢噻肟均有效 9、链霉素为治疗各种鼠疫的首选 10、喹诺酮类对厌氧菌作用不佳，除左氧氟沙星对最常见的厌氧菌有一定抑制作用外，其余均成天然耐药，左氧氟沙星是氧氟沙星的光学异构的左旋体，对包括厌氧菌在内的各类格兰阳性菌、阴性菌以及衣原体、支原体，军团菌，结核杆菌均有较强的作用。 11、磺胺类药时对氨基苯磺酰胺的衍生物，通过竞争二氢叶酸合成酶从而抑制二氢叶酸的合成，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而阻止细菌核酸的合成，磺胺嘧啶口服易吸收，抗菌作用强，血浆蛋白结合律低，已透过血脑屏障，故为磺胺类中治疗流脑的首选药 12、伯氨奎对红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用，对红细胞内期作用弱，对恶性疟红细胞内期无效，临床作为疟疾复发和传播的首选 13、阿苯达唑是高效广谱低毒的驱虫药，对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫和粪类圆形虫感染均有驱虫作用，但 具有胎毒和致畸作用，孕妇和两岁以下儿童忌用，其无治疗血吸虫作用。 14、抗代谢药包括，氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、硫嘌呤、烃基脲、阿糖胞苷、替加氟，阿糖胞苷为S期细胞周期特异性药物，可通过抑制DNA多聚酶干扰DNA合成，是治疗急性非淋巴细胞白血病的首选 15、毛果芸香碱激动M受体后对眼的做用是收缩瞳孔、降眼压、调节痉挛，阿托品阻断M受体作用眼是，瞳孔扩大，眼压升高，调节麻痹 16、拉贝洛尔对阻断肾上腺素的选择性不高，可同时阻断a和b受体，而妥拉唑啉、酚妥拉明、哌唑嗪属于a受体阻断药。 17 、地西泮口服吸收迅速而完全，肌注后由于在体液PH条件下发生沉淀，比口服吸收更慢而不规则，主要经过肝药酶转化，代谢产物去甲地西泮和奥沙西泮仍具有药理作用，最终由尿排出，可用于镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、尤其对癫痫持续状态疗效好，地西泮比巴比妥类安全口服治疗量对呼吸和循环影响小，即使加大剂量也不会引起麻醉。对癫痫小发作无效。停药也会出现戒断症状。主要延长非快速动眼睡眠的第二相，对快速动眼睡眠REMS没明显影响。 18、巴比妥类药物剂量依赖性非常强，口服和肌肉注射均容易吸收，并迅速分布于全身组织、体液，进入脑组织的速度与药物的脂溶性成正比，其中硫喷妥纳脂溶性最高，起效最快，巴比妥脂溶性小，即使注射也许要30分钟才能起效，巴比妥类的作用机制很复杂，与激活GABA受体有关，主要延长CL-通道的开放时间，增强GABA介导的氯离子内。此外还能减弱谷氨酸介导的除极，在较高浓度时，抑制钙离子依赖性动作电位，呈拟GABA作用。对肝药酶有诱导作用，长期用药可诱导肝药酶使自身代谢加快，这点是其耐药性产生的