第8-9章抗胆碱药课件1.pptVIP

抗胆碱药 Cholinoceptor blocking drugs;抗胆碱药 Cholinoceptor blocking drugs;一、M 胆碱受体阻断药;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药;Drug ? Receptor Interaction;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱;药理作用;2.眼 (1)扩瞳 ;(2)眼内压升高 ;(3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带;3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 ;4.心脏 (1)心率 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。 阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。 ;心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。 (2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。;5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。 ;6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品;[不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。 2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人80~130mg，儿童10mg 。 解救：毒扁豆碱，新斯的明，毛果芸香碱 [禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。 ; 山莨菪碱 (anisodamine,654-2) 特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。 ; 东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品;抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 其它; 二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。 ; 2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine) 特点： （1）易通过血脑屏障，有安定作用。 （2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。 （3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦 虑症的溃疡病人。 ; 三、选择性M受体阻断药