外用药物制剂研发动向101201课件.ppt

  提纲 外用市场发展概况 上市新品 新剂型的开发 开发后期的透皮制剂 外用市场发展概况 自1979年美国FDA批准第一个东莨菪碱透皮控释贴片（商品名：Transderm-Scop）以来，美国已有35个产品获准上市。 目前，世界透皮释药系统正以11%以上的年增长率发展。由于此市场原基数较低，年增长率超过口服和吸入释药系统市场。2007年透皮释药系统市场规模为156亿美元，据预测2010年该市场销售额将达215亿美元，2015年为362亿美元。 全球透皮控释制剂销售额前3位的是芬太尼、硝酸甘油和雌二醇，所占市场份额分别为31%、27%和14%。 透皮释药技术可分为主动和被动两大类。近年，世界透皮制剂市场新剂型主要有透皮控释贴片、凝胶剂、乳剂、喷雾剂和无针头粉末/液体喷射剂等 上市新品 前列地尔外用乳膏 睾酮外用液体制剂 卡泊三醇泡沫剂 2%氢化可的松儿童外用洗剂复合包装盒 不螯伤皮肤的喷雾剂 丁丙诺啡透皮释药系统 两种OTC镇痛贴片 前列地尔外用乳膏 101115 开发商：Apricus生命科学 商品名：Vitaros 用途：一线治疗勃起功能障碍。 临床数据显示，患者使用Vitaros后几分钟内就有效。迄今，勃起功能障碍的男性患者第一次可按需方便地使用外用新制剂。 Vitaros已对3 300多例患者（包括难以治疗的人群：糖尿病、心脏疾病、西地那非治疗无效和前列腺切除术后）进行了研究，结果显示本品临床有效，较目前批准上市的口服药物有极好的安全范围，对正在服用α受体阻滞剂或硝酸酯药物的患者无禁忌作用。 NexACT专利技术采用高效、称作“渗透增强剂”的新型辅料(DDAIP.HCL)可克服皮肤、黏膜和肠液等人体天然屏障，因而可进行新的治疗。NexACT技术可提高各种给药途径的药物吸收，按需改变增强剂浓度可使药物被局部或全身性吸收。 丙酸十二烷基2-(N,N-二甲基胺）盐酸盐 睾酮外用液体喷雾剂 101123 商品名：Axiron 礼来公/Acrux 用于替代治疗男性患者在某些情况下睾酮缺乏或缺失 定量泵装有药液 110 mL，可使用90 mL（喷60次），每次喷出睾酮30 mg/1.5 mL 辅料：乙醇，异丙醇，聚乙烯吡咯烷酮和辛水杨 酸酯 推荐初始剂量：60 mg/d 特点：快干，不可见的喷雾 睾酮缺乏是临床上睾丸、下丘脑或垂体受疾病的影响或损害，造成激素分泌和睾酮产生受抑制 睾酮缺乏也可称作性腺功能减退症，其男性症候/症状表现为性欲减退、乏力和无能，情绪抑郁、性别第二特征萎缩和骨质疏松。 在多中心、开标120 d的Ⅲ期临床研究显示，完成研究的84%男性平均血清睾酮浓度达到300～1050 ng/dL的正常范围。此外，120 d治疗后，推荐的60 mg初始剂量对完成治疗的75%患者有效 卡泊三醇泡沫剂 101012 Stiefe公司（属葛兰素史克公司） 0.005%卡泊三醇（calcipotriene） 商品名：Sorilux 局部用药治疗≥18岁患者的斑块状银屑病。 卡泊三醇泡沫剂 101012 Sorilux 泡沫剂含卡泊三醇50 μg/g，水为主的乳状泡沫基质 组成：十六烷醇、磷酸二钠、乙二胺四乙酸二钠、十四烷酸异丙酯、轻质矿物油、吐温20、丙二醇、纯水、十八烷醇、维生素Ｅ和白凡士林 以铝罐包装，以丙烷/丁烷/异丁烷为抛射剂，60 g/罐 Sorilux泡沫剂可有效地治疗轻至中度斑块状银屑病，含有相似于天然维生素D3同系物的合成卡泊三醇，然而治疗银屑病临床疗效的确切作用机制尚不清晰 本品采用VersaFoam专利释药技术制成。治疗时在患处喷一薄层，一日2次，轻轻按摩。 卡泊三醇泡沫剂在治疗轻至中度斑块状银屑病的两项安慰剂对照临床研究中与基质进行了对照，8周时进行疗效的评价。 在一项研究中，27%使用卡泊三醇泡沫剂的患者成功清除斑块状银屑，单用基质的为16%。 在另一项研究中，14%使用卡泊三醇泡沫剂的患者成功清除，单用基质的为7%。在这些研究中，轻度患者使用Sorilux泡沫剂显示疗效更好。 2%氢化可的松儿童外用洗剂复合包装盒 100309 Arbor制药公司 商品名：Pediaderm HC Complete Kit 是全面治疗特应性皮炎的新型产品 装有2%氢化可的松洗剂（Pediaderm HC）和以三重协同技术（triple synergy technology）开发的儿童皮肤防护润滑药（Pediaderm Protective Emollient）专利产品 专门开发用