中国药科大学生理药理2016.pptVIP

　 复习提要;复习重点：;;;;;; 喹诺酮类药物;喹诺酮类主要不良反应;;;;Drug Synergism：1+1 2; 头孢菌素作用特点小结： １、头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代 　 稳定； ２、肾毒性一代比一代低； ３、抗G+菌作用一代不如一代， 抗G－菌作用一代比一代强； ４、第四代对G＋ 、 G－的抗菌力都很强； ５、第三代和第四代都能透入脑脊液； ６、与青霉素类有协同抗菌作用； ７、与青霉素有部分交叉耐药现象。;大环内酯类抗生素;;四环素类药物特点; 氯霉素（Chloromycetin);; 根据细胞周期中各期细胞对药物的敏感性，抗肿瘤药可分为两类： 1. 周期特异性药物： （1）S期特异性药物：甲氨蝶呤、巯嘌 　　　呤、 氟尿嘧啶、阿糖胞苷等; （2）M期特异性药物：长春碱、长春新 　　　碱、秋水仙碱、鬼臼毒素、紫杉醇; （3）M期和G2期特异性药物：紫杉醇。 ;2. 周期非特异性药物：对增殖细胞群的各期以及G0期细胞都有杀伤作用。 （1）烷化剂：氮芥、环磷酰胺、塞替哌、 　　　亚硝脲类、甲酰溶肉瘤素。 （2）抗癌抗生素：更生霉素、阿霉素、柔 　　　红霉素、丝裂霉素等。 （3）其他：顺铂、强的松等。 ;氟尿嘧啶（fluorouracil,　5-FU） 作用机制：氟尿嘧啶在体内活化生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP), 与胸苷酸合成酶活性中心共价结合，抑制此酶活性，使脱氧胸苷酸缺乏，抑制DNA合成；也可掺入RNA（作为伪品），影响蛋白质合成。 临床应用：乳腺癌、胃肠道肿瘤手术辅助治疗，和非手术恶性肿瘤的姑息治疗。;;; 肿瘤分子靶向治疗的里程碑：TKI Gleevec (格列卫)：Imatinib (伊马替尼);;;;;;;;;;;;; 　　　　抗甲状腺药;;;; ; ; ;; ;;;抗贫血药：2、叶酸;抗贫血药：3、VB12;抗凝血药：1、肝素;临床应用： 血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗死。 弥散性血管内凝血(DIC) 。 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。 不良反应： 过量易引起自发性出血。应用过程要不断监测部分凝血活酶时间(APTT)。 肝素过量可用带有正电荷的鱼精蛋白解救，每1mg鱼精蛋白可中和100 IU肝素。 肝、肾功能不全，有出血素质、??化性溃疡、严重高血压患者，孕妇都禁用肝素。;抗凝血药: 2、口服抗凝药;抗血小板药;使环氧酶活性部位丝氨酸残基发生不可逆的乙酰化，使环氧酶失活。 抑制花生四烯酸代谢，减少对血小板有强大促聚集作用的血栓素A2(TXA2)的产生，抑制血小扳功能。 对血小板中环氧酶的抑制是不可逆的，只有当新的血小板进入血液循环才能恢复。;氯吡格雷（clopidogrel）; 抗溃疡药;2 抗溃疡药的分类;H2受体阻断药：;质子泵抑制剂(H+-K+-ATP酶抑制剂);米索前列醇（misoprostol，是前列腺素 E1 的 衍生物） 作用机制： 提高粘液和HCO3- 盐分泌，保护胃黏膜； 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖； 增加胃粘膜血流量； 抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌。;覆盖于溃疡面起保护作用； 中和胃酸作用较弱，能抑制胃蛋白酶活性； 促进粘膜合成前列腺素，增加粘液和HCO3-盐 分泌，增强胃粘膜屏障能力； 能抑制Hp的致病作用，延缓Hp对抗菌药耐药性 的产生。;;;