医药及中间体详解.pdf

医药医药及及中间体中间体 主讲：蔡锦源 食品与化学工程系 第六章第六章 医药医药及及中间体中间体 6.1 概述 6.2 抗生素类药物中间体 6.3 解热镇痛药用中间体 6.4 心血管系统药物用中间体 6.5 抗癌用医药中间体 6.6 药物结构与生物活性的关系 66.1.1 概述概述 药物----对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体 生理功能的物质。 人类寿命的第一次飞跃 40岁 18岁 18世纪初人类寿命只有18岁 （疾病流行而以无力防治） ? 牛痘疫苗的发现，控制了天花的流行 人类寿命的第二次飞跃 青霉素的发现青霉素的发现 65岁 40岁 18岁 1928年9月，英国细菌学家Alexander Fleming 发现青霉素。 ?? 统计数据表明：统计数据??明： 我 70.8岁 国 传 1949年 居 染 病 民 35% 平 35岁 死 均 亡 率 寿 2000年 命 1949年 2000年 5％ 以上两项指标已达到发达国家水平，其原因主要是人民 的生活水平提高了，同时还有一个重要原因是医学水平大大 提高，各种药物得到了普遍应用！ ?? 我国历史上的三大医学著作：我国历史上的三大医学著作： （1）《神农本草经》是我国最早的一部药物学著作，早在公元一世 纪前后就系统地总结了我国古代劳动人民所积累的药物知识。该书收载药 物365种，其中大部分药物至今仍广为应用，如大黄导泻、麻黄止喘、海 藻治瘿、常山截疟等。 药王孙思邈 （2）《新修本草》是唐代（公元659年）的著作，收载药物844种，是 世界上第一部由政府颁布的药典。《新修本草》比西方最早的纽伦堡药典 还早883年。 （3）《本草纲目》是明代（公元1596年）李时珍通过长期从事医药 实践，行医、采药、考证、调查、总结用药经验等，写成的巨著，分52卷 ，收载药物1892种，约190万字。他提出了科学的药物分类法，叙述药物的 生态、形态、性味和功能，促进了我国医药的发展。该书已受到国际医药 界的广泛重视，分别被译成英、日、朝、德、法、俄、拉丁等国文字，对 药物学的发展作出了杰出贡献。 此外还有《皇帝内经》和张仲景的《伤寒论》。 ? 药物的分类 天然药物(中药) ? 根据来源和性质分 化学药物: 无机的矿物质、 类 合成的有机化合物等 生物药物 ? 按药理作用分为心血管系统药物、抗菌药物（包括抗生 素）、抗精神失常药、抗炎解热镇痛药、消化系统药物、 抗癌药、呼吸系统药、麻醉药、催眠药和镇静药、抗癫痫 药、抗组织胺药、利尿脱水药、脑血管障碍治疗药、抗寄 生虫药、降血糖药、维生素类药、激素类药等。 一、药物的基本性质一、药物的基本性质 药效 effects 药物的两重性 不良反应 reverse action 副作用、毒性反应、过敏反应、继发反应 理想药物应具备的特点: ? 药物的选择性高, 无毒性, 避免不良反应; ? 长期服用不易产生耐药性; ? 具有优良的药动学特点, 最好为速效及长效药; ? 性状稳定, 不易被光、热、酸碱、酶等破坏; ? 使用方便，价格低廉。 二、受体学说二、受体