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第六章 拟胆碱药;第一节┃直接作用于胆碱受体的拟胆碱药;N样作用
N1样作用:神经节兴奋
N2样作用:骨骼肌收缩
; 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品);环状肌(胆碱能神经支配);;(2)降低眼内压:缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→ 眼内压降低。;2. 促进腺体分泌: 汗腺和唾液腺大量分泌。;1、青光眼
闭角型青光眼(充血性青光眼)
开角型青光眼(单纯性青光眼);第二节┃抗胆碱酯酶药 ; 抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为:
①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明
②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类;新斯的明(Neostigmine);(–);机制:(1)抑制AchE活性,增强Ach作用;
(2)直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R;
(3)促进运动神经末梢释放Ach。; [ 临床应用]
1. 治疗重症肌无力(自身免疫性疾病)
2. 治疗术后腹气胀和尿潴留
3. 治疗阵发性室上性心动过速
4 . 非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。 ; 毒扁豆碱(依色林,Eserine);二、难逆性抗胆碱酯酶药 ;胃肠道吸收;【中毒症状】广泛而多样,可分为急性毒性和慢性毒性。 ;(3)中枢症状:兴奋不安、谵妄及全身肌肉抽搐,进而由过度兴奋转入抑制,出现昏迷、呼吸中枢麻痹;【解救原则】
1. 清除毒物 : 清洗皮肤;洗胃;导泻。;附┃胆碱酯酶复活药 ;氯磷定( PAM—Cl );; 1. 对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好;对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差;对乐果中毒无效。
2. 迅速制止肌颤,对CNS中毒症状也有效,对M、N1样症状疗效较差。
3. 不能直接对抗已积聚的ACh。;[不良反应]
副作用小,偶见轻度的头痛、头晕、恶心、呕吐等。
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