药物化学第一章课件1.pptVIP

药 物 化 学 第一章　绪论 ;　　药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物,还是基因工程药物，就其化学本质而言，都是由化学元素组成的化合物。 ; “药物化学” （Medicinal Chemistry）成为连接化学与生命科学，使其融合为一体的交叉学科。;　　至少在治疗学（Therapeutics）及药理学（Pharmacology）研究体系形成和发展的几千年前，人类就开始使用药物。人们品尝存在于生活环境中的植物（例如中国古代的神农尝百草），其中产生令人有舒适感的植物或者有明确治疗效果的植物，就被用于作为药物使用。而产生毒性作用的植物则被用来打猎、战争或其他特别用途，但无论是药物还是毒物，都丰富了人类的文化。 ;　　在20世纪20至30年代，神经系统药物如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等重要药物已广泛使用，它们大部分为小分子有机化合物，这类药物实际上都与人们的主观感觉有关，在实验药理学尚未发展的前提下，它们的兴起是容易理解的。 ;天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表 ;天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代; “药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容。; 随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科。;　; 慢性粒细胞性白血病（CML）;基因组;受体;常见与受体有关的药物;;　;酶的活性中心;酶的催化作用;常见与酶有关的药物 ;;;钾离子通道;抗血栓药;VitD3与1a-OH VitD3的代谢;病毒侵染与抗病毒药物作用靶点 ;DNA;传统的新药研究与开发的模式 ;现代的新药开发与研究的内容 ; “药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。;创新药物研究;新药研究的发现阶段;新药研究的开发阶段;医药：全球经济发展的重要支柱产业;　　为了开发一个具有发展前途的新的活性物???，平均要实验10000个合成或天然化合物，耗资数亿美元。开发新药成为一项科学技术含量极高的十分艰难的任务。现代新药设计大致可分为基于疾病发生机制的药物设计（mechanism based drug design）和基于药物作用靶点结构的药物设计（structure based drug design）。据统计，现有已知的药物作用靶点有480多个，其中受体占45%、酶占28%，但由于这些靶点的三维结构和功能的复杂性，特别是众多的受体是跨膜蛋白和糖蛋白，其三维结构清楚的不多，从而使新药的合理设计受到限制。;;Nature Biotechnology, 2001;发现药物新靶标是产生“重磅炸弹”式创新药物的源头;药物化学是药学领域各学科的带头学科