9 第九章 拟胆碱和抗胆碱药.pptxVIP

;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;四、有机磷酸酯的抗ChE作用和胆碱酯酶复能药Cholinesterase Inhibition of Organophosphates and Cholinesterase Reactivator;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;三、M胆碱受体拮抗剂的构效关系 SAR of Muscarinic Antagonists;（1）R1和R2 = 环状基团，与M受体上疏水区结合 （2）R3 = H，OH，-CH2OH或-CONH2。当R3为-OH或-CH2OH时，与受体形成氢键，而使结合增强 （3）X 无：为二环丙醇胺类；X = 酯基：为取代苯乙酸酯类 （4）N = 叔胺或季铵，质子化的叔胺或季铵与受体以离子键结合 （5）n = 2～4，通过碳链构象转变，N+与C*的距离相近;;;;;;;;;;;; 苯磺阿曲库铵 Atracurium Besilate 化学名: 2,2’-[1,5-亚戊基双[氧-(3-氧代-3,1-亚丙基)]]双[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉鎓]二苯磺酸盐; 作用与氯筒箭毒碱相同，用于全身麻醉辅助药 阿曲库铵苯磺酸盐水溶性较大，利于制成注射剂 分子中含4个手性原子，理论上可有16个光学异构体，但分子存在对称平面，只有10个立体异构体;;;;;;;;;;;;