聚乙二醇_脂质衍生物修饰对脂质体稳定性的影响_徐洋.pdf

DOI:10.16438/j.0513-4870.2011.10.013 · 1178 · 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2011, 46 (10): 1178?1186 聚乙二醇-脂质衍生物修饰对脂质体稳定性的影响 徐 洋 1, 石 莉 2, 邓意辉 1* (1. 沈阳药科大学药学院, 辽宁 沈阳 110016; 2. 辽宁省药物研究院, 辽宁 沈阳 110015) 摘要: 聚乙二醇-脂质 (polyethylene glycol-lipid, PEG-lipid) 衍生物具有增加脂质体的稳定性、延长其血液循 环半衰期、提高其肿瘤靶向效率及增强药物疗效等优势。深入研究不同 PEG-lipid 衍生物修饰对脂质体的物理、 化学和生物学稳定性的影响, 有利于解决目前 PEG 化脂质体存在的问题, 如静脉重复注射时引起的加速???液消 除 (accelerated blood clearance, ABC) 现象, 为开发新型靶向制剂奠定基础。本文主要综述了 PEG 与脂质之间的 连接键如酰胺键、醚键、酯键和二硫键, 脂质种类如常用的磷脂酰乙醇胺、胆固醇和二酰甘油, 脂质的性质即脂 肪链长度与饱和度, PEG 的端基如甲氧基、羧基、氨基, PEG 的相对分子质量和 PEG-lipid 的摩尔比对 PEG 化脂 质体在体内外稳定性的影响。 关键词: 聚乙二醇-脂质衍生物; 脂质体; 稳定性 中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2011) 10-1178-09 Effect of polyethylene glycol-lipid derivatives on the stability of grafted liposomes XU Yang1, SHI Li2, DENG Yi-hui1* (1. School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China; 2. Liaoning Institute of Pharmaceutical Industry, Shenyang 110015, China) Abstract: It is reported that polyethylene glycol-lipid (PEG-lipid) derivatives increase liposomes stability, prolong the blood circulation of liposomes, enhance their tumor-targeting efficiency, and improve drug efficacy. Therefore, it is of great importance to investigate the influence of modified PEG-lipid derivatives on the physical,