药用辅料--表面活性剂.ppt

第二章 表面活性剂;荷叶上的水珠的表面张力作用现象;第一节 表面活性剂概述;;两亲结构;;一、离子表面活性剂;2、硫酸化物 ①通式：R·O·SO3-M+ ②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油)；高级脂肪醇硫酸脂(十二烷基硫酸钠，SDS) 。 ③性质：可与水混溶，乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。 ④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。 ;3、磺酸化物 ①通式：R·SO3-M+ ②分类：脂肪族磺酸化物，如二辛琥珀酸磺酸钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。 ③性质：水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 不易水解。 ④应用： 黏度低、去污力、油脂分散力都强，常用优良洗涤剂。 ;1.结构：季铵??类化合物，带正电荷。 2.特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用。但易与一些大分子阴离子药物发生沉淀。 3.应用：杀菌；防腐；毒性大，主要用于皮肤、粘膜和手术器械的消毒。 4.常用品种：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎溴铵 (新洁尔灭) ;分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂，随介质的pH可成阳或阴离子型。 卵磷脂：不溶于水，可作注射用乳剂的乳化剂、脂质体主要原料； 氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。后者最大优点：适用于任何pH溶液，在等电点时也无沉淀。 性质：碱性水溶液中呈阴离子性质，去污力强； 酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力强。 ;二、非离子表面活性剂;（一）脂肪酸甘油酯 种类：有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。 性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸， HLB为3~4。 应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。 ;（二）多元醇型 1.蔗糖脂肪酸酯 种类：单酯、二酯、三酯及多酯。 性质：在酸、碱及酶等作用下易水解成游离脂肪酸和蔗糖， HLB为5~13。溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水，但在水和甘油中加热可形成凝胶。 应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂。;2.脂肪酸山梨坦（司盘类 Spans） ;3. 聚山梨酯 ( 吐温 Tweens);1.聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类，Myrij） 通式：R·COO·CH2(CH2O CH2)nCH2·OH 品种： Myrij-45 Myrij-49 Myrij-51 Myrij -52 Myrij-53 应用：具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶剂和O/W型乳化剂。;2.聚氧乙烯脂肪醇醚 通式：R·O·(CH2O CH2)nH 产品: （1）苄泽类(Brij)，如Brij-30 、Brij-35，作O/W乳化剂。 （2）西土马哥(cetomacrogol)为O/W型乳化剂 或挥发油增溶剂。 （3）平平加O(perogol O) （4）埃莫尔弗(emlphor) 易溶于水和醇及多种有机溶剂， HLB为12~18，具有较强亲水性，乳化能力强，作增溶剂和O/W型乳化剂。;又泊洛沙姆(poloxamer)，商品名普朗尼克 (Pluronic) 通式：HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)cH 性质：为淡黄色液体或固体；分子量1000~10000以上；HLB值为0.5~30；聚氧丙烯为亲油基；聚氧乙烯为亲水性基；具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能，但增溶能力较弱。 Poloxamer188 (pluronic F68)特点：无毒、无抗原性、无致敏性、无刺激性、化学性质稳定，可作为静脉乳剂o/w型乳化剂， 用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。;第二节 表面活性剂的基本性质;（二）胶束的结构 ;二、亲水亲油平衡值;表面活性剂的HLB值应用范围;非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性，混合后的HLB值可通过经验式求得： HLBab=(HLBa×Wa+HLBb×Wb)/(Wa+Wb) ;;三、克氏点与昙点;2.起昙与昙点;四、表面活性剂的生物学性质;离子型表面活性剂在酸性或碱性介质中都可能与蛋白质结合。 ①蛋白质在碱性下，羧基解离而带负电荷时，与阳离子表面活性剂发生电性结合； ②蛋白质在酸性下，氨基或胺基解离而带正电荷时，与阴离子表面活性剂发生电性结合。 表面活性剂还可破坏蛋白质结构中的盐键、氢键和疏水键，使蛋白质的螺旋结构被破坏，最终蛋白质发生变性。;1. 表面活性剂毒性大小： 一般是阳离子型阴离子型非离子型 2. 口服给药：阳离子型阴离子型非离子型，非离子型表面活性