12影响胆碱能神经系统药物结构特点总结.doc

影响胆碱能神经系统药物结构特点总结 在2013年考试题中占1分（单选1分，配伍0分，多选0分） 中枢作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是 　　A.异丙托溴铵 B.东莨菪碱 　　C.氢溴酸山莨菪碱 D.丁溴东莨菪碱 E.噻托溴铵 答案选 B 解析：配上结构，这题非常好选，带有季胺的水溶性都大，ADE带有季胺进不了中枢， C在6位-OH 水溶性，B无季胺，6,7位三元氧环，进中枢。 一、拟胆碱药 M1 M2 M3 N1 各位可推出药理作用，加临床用途 毛果芸香碱：酸性，水溶性，两个手性中心 二、胆碱酯类激动剂 氯贝胆碱：季胺类化合物，溶于水，1个手性C SR 三。胆碱酯酶抑制剂： 新斯的明：季胺溶于水，水溶液呈中性 四、乙酰胆碱酯酶复活剂 碘解磷定：吡啶甲醛肟季胺盐 五、M-R拮抗剂 硫酸阿托品 结构特征： ①莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱 ②莨菪醇有3个手性碳，但C1、C3、C5内消旋不产生旋光，有船式椅式两种稳定构象 ③莨菪酸1个手性碳，天然来源S构型，提取时消旋化 ④天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体 性质：①叔胺 碱性较强　　②酯的水溶液在弱酸性，近中性较稳定　　碱性条件下易被水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸　　制剂调pH3.5～4 进中枢。 季胺水溶性。 六、N-R拮抗剂 1.去极化肌松药 琥珀胆碱：酯结构、碱条件下易被水解 迅速被胆碱酯酶水解 2.非去极化肌松药 异喹啉类：阿曲库胺、多库氯胺、米库氯胺 （双季胺结构） 甾烷类：泮库溴胺 雄甾双季胺生物碱 预计2014出题点可能为单项选择题1分，主要出题点可能为阿托品的结构与性质。 ①莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱 ②莨菪醇有3个手性碳，但C1、C3、C5内消旋不产生旋光，有船式椅式两种稳定构象 ③莨菪酸1个手性碳，天然来源S构型，提取时消旋化 ④天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体 性质：①叔胺 碱性较强　　②酯的水溶液在弱酸性，近中性较稳定　　碱性条件下易被水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸　　制剂调pH3.5～4