临床药学基础20140322.ppt

临床药学基础; 您最想从临床药学课学到的知识有？ A 常见疾病的药物治疗 (59.8%) B 药物治疗的一般规律 (25.2%) C 医院药学日常工作内容(9.3%) D 临床药学与您以后工作的关系(20.5%) E 常用药物的正确使用及注意事项(31.7%) F 医药学科研的思路和方法 (16.8%) G 其它 ;以下课程中，有哪些是您学过的？;本节内容;药物的基本作用归纳为三个方面：;药物在生物体内能够发挥各种生理作用，本质在于药物与生物体内的各种靶点产生特异性和非特异性结合，从而影响生物的各种生理过程。 根据药物与靶点在分子水平上的作用方式，药物分为两种类型：非特异性结构药物（Structural Nonspecific Drug)和特异性结构药物（Structural Specific Drug) 。;药物作用的生物靶点;受 体;化学信使;（1）神经递质;（2）激 素;作用于受体的药物;药物能与受体直接结合，激动受体而产生效应的药物。其中有分为完全激动剂和部分激动剂。;（3）直接作用拮抗药;作用于酶的药物;酶的作用机制;2、酶抑制剂的类型;（2） 非竞争性抑制剂 非竞争型抑制剂结合在酶的变构位点上，使酶的活性位点发生变形，使其不能与正常的底物结合。 ;（3） 不可逆抑制剂;1、DNA嵌入剂 这类药物以嵌入折叠的碱基对的方式与DNA结合，引起DNA双螺旋扭曲，从而抑制DNA复制，阻止蛋白质合成。主要有抗菌药物和抗肿瘤药物。; 2、烷化剂 烷化剂含有一个亲电性的官能团，能够与DNA或RNA上的碱基进行反应，破坏DNA或RNA的正常功能。; 3.链切断剂 某些药物能够与DNA反应，导致DNA链被切断，导致细胞死亡。;作用于载体蛋白的药物;载体蛋白抑制剂;药物结构与活性的关系;药效团;吗啡 （镇痛药）;药物与受体结构的互补性;非甾类抗炎药的结构特征及其与受体的互补性;三、药物的理化性质与药效的关系;1、药物的溶解度和分配系数; 分子结构改变对分配系数产生显著影响，一般在药物分子内引入非极性基团使其脂水分配系数增大，引入极性基团使其脂水分配系数减小。;一些需通过血脑屏障的药物一般须具有较大的脂水分配系数，如作用于中枢神经系统的药物。;取代基的疏水性常数 （?） ?(x) ＝ log PX – log PH PX : 有取代基 X 时的疏水常数；PH ：无取代基时的疏水常数 ;2、药物的离解度;;;大多数药物和受体作用都涉及电荷间的相互作用，因此药物分子结构中有关原子的电荷状况会对药效产生明显的影响。;四、 空间因素对药物活性的影响;一些药物特性官能团之间的距离;反式已烯雌酚 雌激素活性; 抗精神病活性 反式 顺式;3. 立体异构;;药物不良反应 概念： 药物作用的两重性：药物对机体能产生预防和治疗作用，同时也会出现不良反应。 治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。 不良反应：凡不符合用药目的或产生对病人不利的反应。 治疗作用与不良反应是药物本身所固有的两重性作用。 ;一、不良反应的种类 1、副作用： 定义：指药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用。 特点： 与治疗作用同时发生的药物固有的作用。 危害不大，可以自行恢复。 副作用可以随着治疗目的而改变。 通常是不可避免的。 ;2、毒性反应： 定义： 指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。 急性毒性：剂量过大而立即发生。 多损害循环、呼吸及神经系统功能 慢性毒性：长期使用而逐渐发生 。 常损害肝、肾、造血器官及内分泌等器官。;3、变态反应（过敏反应） 定义：指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。 特点： 过敏体质的患者易发生。 与药物的原药理作用、使用剂量及疗程无关。 过敏体质患者不易消退。 可能存在交叉过敏现象：机体对一种以上的物质存在过敏。;4、后遗效应：指停药后原血要浓度已降至阈浓度以下时而残存的药理效应。 5、继发反应：是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果。 6、特异质反应： 指少数病人对某些药物特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性反应。 ;7、三致 致畸作用 致癌作用 致突变作用 ;一、临床药动学的一般原理 1、基本概念 药物进入体内情况 ;一、临床药动学的一般原理 1、基本概念 ? 药物代谢动力学(pharmacokinetics)，简称药动学，是应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物在机体内随时间变化动态规律的一门学科。 ? 体内过程包括： 吸收(absorption) 、分布(distribution) 、 代