β-内酰胺类抗生素28903课件.pptVIP

第三十五章  β-内酰胺类抗生素;抗菌类药物的发现及发展; ;第三十六章 ?-内酰胺类抗生素 ?-lactam antibiotics ;【化学结构】;?内酰胺类抗生素分类;;;N-乙酰胞壁酸;作用机制; ; β-内酰胺类抗菌机制 阻碍细菌细胞壁的生物合成 N-乙酰葡糖胺 N-乙酰胞壁酸 ;β-内酰胺类;耐药机制;第二节 青霉素类;N;一、天然青霉素;体内过程;抗菌作用;病原菌;β-内酰胺类;临床应用;2.赫氏反应 治疗梅毒、炭疽时，症状加剧，表现为发热、喉痛、心动过速等。 3.其他神经毒性 鞘内注射或大剂量全身用药可引起肌肉痉挛、抽搐、昏迷等（青霉素脑病） 大剂量iv 水、电解质紊乱;过敏性休克;仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用 做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用 注射液需临用现配 病人每次用药后需观察30min，无反应者方可离去;抢救;【不良反应】;【耐药性】;2. PBPs 对药物的亲和力降低;3. 药物浓度降低;;耐酸青霉素;;1.口服（耐酸）不耐酶类;（二）耐酶青霉素;抗菌谱＝青霉素G, 抗菌活性青霉素G 优点：耐酸、耐酶、可口服和注射 用于耐药金葡菌感染，如败血症、心内膜炎、肺炎等 ;（三）广谱青霉素类;对G－杆菌作用较强，对球菌、G＋杆菌、螺旋体作用弱于青霉素G,对铜绿假单孢菌无效。 氨苄西林（氨苄青霉素） 对肠球菌作用较强，用于伤寒、副伤寒、G－杆菌所致败血症、肺、尿路及胆道感染 阿莫西林（羟氨苄青霉素） 对肺炎球菌、变形杆菌作用较强，用于敏感菌所致呼吸道、尿路等感染，消化性溃疡 不良反应：二重感染;阿莫西林（葛兰素） 片剂、针剂、胶囊、咀嚼片、冲剂、糖浆、混悬剂;抗绿脓杆菌广谱青霉素;羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林 抗菌作用 1.对G－杆菌作用强，尤其是铜绿假单孢菌 2.G+≤氨苄西林 3.不耐酶，对耐药金葡菌无效 临床应用：烧伤继发感染 尿路感染 +庆大; 美西林、替莫西林、匹美西林po 窄谱，对G－杆菌作用强，对G＋菌弱，对铜绿假单孢菌无效 与靶蛋白PBP2结合，使细菌变圆;优点： 抗菌谱青霉素 抗菌活性青霉素 对?-内酰胺酶的稳定性高 过敏反应青霉素 较好药动学特点; 头孢菌素;第三节 头孢菌素类抗生素 ;头孢菌素与青霉素类抗生素相比较;头孢菌素分类;一、第一代头孢菌素类;一代头孢菌素;二、第二代头孢菌素;二代头孢菌素;;三代头孢菌素;四代头孢菌素;分 类;【临床应用】;头孢曲松（瑞士罗氏公司）;【不良反应】;头痛、头晕、可逆性中毒性精神病;一、二、三代头孢作用比较;第三节 非典型β-内酰胺类;碳青霉烯类; 泰能：亚胺培南/西司他丁（肾去氢肽酶抑制剂）美罗培南（美平） 特点：广谱、强效、耐酶、毒性低 临床应用：G+/G-的需氧和厌氧菌及MRSA所致重症感染;;第四节 其他β-内酰胺类抗生素 ;头霉素类; 氧头孢烯类 拉氧头孢、氟氧头孢 抗菌谱及抗菌活性 = 第三代头孢 对β-内酰胺酶高度稳定 低凝血酶原症或血小板减少 严重出血 ; 氨曲南、卡卢莫南 窄谱，抗需氧G－菌（铜绿假单孢菌） 耐酶、低毒、不易耐药 应用：敏感G－需氧菌感染，如淋病、腹腔与盆腔感染;第五节 β-内酰胺酶抑制剂 ;特点：;; 掌握β-内酰胺类抗菌机制、细菌耐药性机制不良反应及临床应用。掌握青霉素G的抗菌谱、作用机制、不良反应；各类半合成青霉素类，第一代、第二代及第三代头孢菌素的特点；β-内酰胺酶抑制剂的作用特点。 ;A型题;;;;;B???题;X型题;;;;;简答题;选择题答案：;;