第2章合成抗感染藥.ppt

第二章 合成抗感染药;;主要内容;;磺胺类药物及抗菌增效剂;1932年，发现百浪多息可以使鼠、兔免受链球菌、葡萄球菌感染 1933年，发表了用百浪多息治疗链球菌引起败血症的第一案例 1939年，获得诺贝尔生理学和医学奖;;;;代 谢 拮 抗;其他芳环或引入其他基团 活性降低或丧失;吡咯;案例 某医院有一箱磺胺嘧啶片，放在靠窗柜台上一年，其颜色略微有些变黄，但此箱药品尚在有效期内。 问题： 1.质量合格的磺胺嘧啶是什么颜色和状态的物质？ 2.此箱药品能否给患者使用？应如何判断药品合格与否？ 3.磺胺嘧啶从结构上分析，稳定性如何？能否发生什么变化？ 4.磺胺嘧啶能否制备成注射液使用？ 5.磺胺嘧啶从结构上分析，有哪些鉴别方法？;弱碱性 自动氧化;; 磺胺嘧啶* Sulfadiazine, SD ;性质： 本品含有芳香第一胺，可发生重氮化-偶合反应。 本品的芳香第一胺易被空气氧化，在日光及重金属催化下，氧化反应加速。特别是其钠盐在碱性条件下更易氧化。 磺胺类药物均具有酸碱两性，本品的钠盐水溶液能吸收空气中的二氧化碳，析出磺胺嘧啶沉淀；能与硫酸铜反应生成黄绿色沉淀，放置后生产紫色沉淀；能与硝酸银反应生成白色银盐沉淀。 ;磺胺甲恶唑 Sulfamethoxazole, SMZ;抗菌增效剂;SD、SMZ在体内代谢产生的乙酰化代谢产物水溶性小，可在尿路（尤其在酸性