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第02讲_药物设计的生命科学基础
药 物 设 计 学;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;Comparison of β2AR and rhodopsin structures.;*;;*;*;*;*;*;竞争与非竞争抑制剂;*;*;*;*;*;*;*;蛋白激酶的结构;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;生物膜与药物的跨膜转运;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;肝脏是生物转化作用的主要器官，在肝细胞微粒体、胞液、线粒体等部位均存在有关生物转化的酶类，其中以P450酶（CYP450）最为重要。其它组织如肾、胃肠道、肺、皮肤及胎盘等也可进行一定的生物转化，但以肝脏最为重要，其生物转化功能最强。;*;*;肠壁代谢;*;*;生物转化一般分为Ⅰ、Ⅱ两个连续的作用过程。
在过程Ⅰ中，药物在有关酶系统的催化下经由氧化、还原或水解反应改变其化学结构，形成某些活性基团 （如—OH、—SH、—COOH、—NH2等）或进一步使这些活性基团暴露。
在过程Ⅱ中，药物的一级代谢物在另外的一些酶系统催化下，通过上述活性基团与细胞内的某些化合物结合，生成结合产物（二级代谢物）。结合产物的极性（亲水性）一般有所增强，利于排出。;*;*;*;*;*;*;*;*;灭活反应;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*;*
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