抗生素是某些微生物(真菌.pptVIP

抗生素;作用机制;为6-氨基青霉烷酸（6-APA）的酰基衍生物（L-半胱氨酸和D-缬氨酸所形成的二肽） 分子中有3个手性碳原子，8个旋光异构体，右旋体有效，2S，5R，6R为绝对构型 β-内酰胺环与氢化噻唑环稠合。“L”型 ;为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）和7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸（7-ADCA）的酰基衍生物 分子中有2个手性碳原子，4个旋光异构体，6R，7R为绝对构型 β-内酰胺环与氢化噻嗪环稠合。“L”型 ; 青霉素钠* 化学名为 （2S,5R,6R)-3,3-二甲基－6－（2－苯乙酰氨基）－7－氧代－4－硫杂－1－氮杂双环[3，2，0]庚烷－2－甲酸钠盐;性质√ ： 1.酸不稳定性 1）强酸加热或HgCl2存在下，生成青霉酸和青霉醛酸，前者可进一步裂解成青霉醛和青霉胺； 2）稀酸溶液中（pH4）可重排成青霉二酸；（青霉素G不可口服的原因） ;2.碱不稳定性 在碱（或酶）的催化下，β-内酰胺环可水解（或酶解）成青霉酸而失效；同样亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺。 ;半合成青霉素; 氨苄西林* 化学名为6－[D－(－) － 2－氨基－苯乙酰氨基]青霉烷酸的三水化合物;性质： 水溶液室温放置生成无抗菌活性的聚合物（凡是具游离氨基侧链的都会发生类似反应）P500； 本品具有α－氨基酸的性质，与茚三酮试液作用显紫色，加热后显红色； 本品还具有肽键结构，可发生双缩脲反应，使碱性酒石酸铜还原显紫色。 ; 阿莫西林* 性质：1.也可产生聚合反应； 2.在磷酸盐、山梨醇与二乙醇胺存在时，可发生分子内成环反应而生成2，5-吡嗪二酮（P501）。 ; 哌拉西林*;;; 头孢噻吩钠* 性质： 弱酸性及中性条件较稳定，pH8以上室温易分解（P503)。; 头孢羟氨苄* 化学名为 （6R,7R)－3－甲基－7－[ (R)－2－氨基－2－（4－羟基苯基）乙酰氨基]－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4,2,0] 辛－2－烯－2－甲酸一水合物;头孢克洛* ;头孢哌酮钠*;头孢美唑; 头孢噻肟钠* 化学名为（6R,7R）－3－[（乙酰氧基）甲基]－7－[(2－氨基－4－噻唑基)－（甲氧亚氨基）乙酰氨基]－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4,2,0]－辛－2－烯－2－甲酸钠盐;结构特点： α－甲氧肟基（顺式）：对 β－内酰胺酶有高度的稳定性 β－2－氨基噻唑：可增加药物与细菌青霉素结合蛋白的亲和力 耐酶、广谱;三、β－内酰胺酶抑制剂; 舒巴坦钠√;四、非经典的β－内酰胺类抗生素;氨曲南;四环素类抗生素;特点√ ： 基本骨架——并四苯 C3－共轭的烯醇酮型羟基 C4－α型二甲胺基 C6-β型醇羟基 C10-酚羟基 D环为芳香环 C11、C12共轭的烯醇酮结构 ;性质√ ： 酸不稳定性： 强酸条件下，C6-OH与C5α－H发生消除反应，生成橙黄色脱水物（无活性） pH2－6时，C4-N(CH3)2发生差向异构化（活性低，毒性大） 碱不稳定性：C环破裂形成内酯物 与金属离子形成螯合物或沉淀 ;;盐酸美他环素;氨基糖苷类抗生素; 阿米卡星* ;大环内酯类抗生素;红霉素* ; 琥乙红霉素* 红霉素5位的氨基糖－2’’－OH与琥珀酸乙酯成酯; 罗红霉素* 红霉素C9肟衍生物; 阿齐霉素√ 环内含氮原子的15元大环内酯;; 氯霉素类抗生素; 氯霉素* 化学名为D－苏式－（－）－N－[α－(羟基甲基)－ β－羟基－对硝基苯乙基]－2，2－二氯乙酰胺; 2个手性碳原子，4个旋光异构体，有效的是1R,2R－（－）－苏阿糖型 在强酸（pH＜2）或强碱 （pH ＞9）条件下易水解（P518） ;其它抗生素; 盐酸克林霉素√ ;磷霉素;A型题引起青霉素过敏的主要原因是：A青霉素本身为过敏源B合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C青霉素与蛋白质反应物D青霉素的水解物E青霉素的侧链部分结构所致;A型题 对于青霉素G，描述不正确的是 A.能口服 B.易产生过敏 C.对G+菌效果好 D.易产生耐药性 E.是第一个用于临床的抗生素;属于大环内