抗心绞痛药——药理学精品课件.ppt

抗心绞痛药;硝酸酯类药 β－R拮抗药 钙通道阻滞药;一、硝酸酯类;; 一百多年的历史、起效快、疗效肯定、使用方便、经济，是防治心绞痛最常用的药物。;硝酸甘油 （nitroglycerin）;2. 心肌血液重分布，增加缺血区血流量 （1）选择性扩张冠脉大的输送血管，增加缺血区流量； （2）促进侧枝循环开放，缺血区血流灌注↑。;心肌局部缺血时;;3.增加心内膜供血： （1）降低左室充盈压，改善心室顺应性，使血液容易从心外膜流入心内膜下区，增加心内膜供血。 （2）选择性增加心内膜下层PO2，有利于缺血区PO2↑。 ;左室舒张期末压（LVDEP）和心室壁张力对心内膜血流的影响;硝酸酯类舒张血管的作用机制; 硝酸甘油舒张血管的作用机制;【临床应用】 预防和治疗各种类型的心绞痛； 治疗心肌梗死，可缩小心梗时心肌损伤范围 治疗充血性心力衰竭。 急性呼吸衰竭和肺A高压者。 ??禁忌症】禁用于心肌梗死早期、严重贫血 青光眼、颅内压增高。孕妇和儿童慎用。;【不良反应】 均由血管扩张所致。 有头痛，面部皮肤发红，偶有眩晕、心悸和体位性低血压的表现； 大剂量反而加重心绞痛原因：可致血压过低，冠状动脉灌注压过低，使交感神经反射性兴奋而引起心率加快心肌收缩力增加，耗 氧量增加。;【注意事项】 长期应用可产生耐受性，需加大剂量，但也加重不良反应，停药1~2周后耐受性消失；避免无间歇给药。 大量或长期用药后需停药时，应逐渐减量停药，以免心绞痛反跳； 静脉点滴时不能和其他药品混合静点。;[药物相互作用] ＊与降压药、血管扩张药合用，可增强降压效 果作用。 ＊与交感胺类合用，可减弱其抗心绞痛作用。 ＊服药期间禁酒，乙醇抑制硝酸甘油代谢而易 引起低血压。 ＊苯巴比妥加速硝酸甘油代谢而降低血药浓度。 ＊可加强三环类抗抑郁药的降压作用，故慎用。;【用法和剂量】 成人常用量：舌下含服0.25~0.5mg/次,如 需要5分钟后可再用，每天不超过2mg。静脉滴 注，开始剂量按5?g/分,可每3~5分钟增加5?g/ 分直至达到满意效果，有效后则逐渐减小剂量 和延长给药时间，剂量要个体化。;口诀;硝酸异山梨酯（消心痛isosorbide dinitrate） 单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate） 是硝酸异山梨酯的活性代谢产物 作用、应用及不良反应同硝酸甘油，口服预防心绞痛和心梗后心衰的长期治疗； 作用强度较弱，起效慢 15～30min，作用持续时间长，２～４h，个体差异大。 酒精可加重不良反应，用药期间应禁酒。;【用法和剂量】 硝酸异山梨酯：治疗心绞痛发作， 舌下含 服每次5mg，预防心绞痛，口服每次5~10mg，一 日2~3次。缓释片口服每次40~80mg，每8 ~12小 时一次。静脉滴注，最适浓度是1支10ml安瓶注 入200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中； 或者5支5ml安瓶注入500ml的0.9%氯化钠注射液 或5%葡萄糖液中，其最终浓度100mg /ml。;剂量应个体化，静滴开始剂量30mg/分，观察半到一小时，如无不良反应可加倍，一日1次10天一个疗程。 单硝酸异山梨酯：口服，每次20mg，一日2次必要时可增至一日3次。 【制剂】 硝酸异山梨酯：片剂 每片2.5mg，5mg，10mg。 单硝酸异山梨酯：片剂 每片20mg， 40mg，60mg。缓释片 每片40mg。;二、?受体阻断药;非选择性β受体阻断药： 普萘洛尔、吲哚洛尔 选择性β1受体阻断药： 阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔;〔药理作用〕 1.β受体阻断作用 心肌收缩力↓,心率 ↓,心 肌耗氧↓。不利处是增加心室容积，总体效 应是降低耗氧量 2.改善心肌缺血区供血 减慢心率，舒张期相对延长，有利于血液从心外膜流入心内膜。 3.心肌保护作用：阻断? 受体可保护心肌细胞 线粒体功能和结构，维持缺血心肌的能量供 应。也能抑制血小板聚集，促进组织中氧与 血红蛋白分离，增加组织供氧。;【临床应用】 适 于：劳力性心绞痛，对伴有高血压、快速 型心律失常者更适用。 可用于：急性心肌梗死，早期和长期应用可显 著降低死亡率。 禁用于：变异性心绞痛，因阻断?2受体，? 受 体兴奋，冠状动脉痉挛加重心绞痛。 ;【联合用药】β阻断药和硝酸酯类合用： 协同降低耗氧量； β阻断药对抗硝酸酯类引起的心率加快； 硝酸酯类可缩小β阻断药所致的心室容积增大和射血时间延长； 通常普萘洛尔与硝酸异山梨酯合用，因作用时间相近。;【不良反应】 常见眩晕和心率过慢； 少见有支气管痉挛和呼吸困难； 罕见发热、皮疹和咽痛（