抗组胺药的临床应用 - PowerPoint 演示文稿.ppt

抗组胺药的临床应用 中国医学科学院皮肤病研究所 崔盘根 ;组胺 的来源及代谢;组胺受体的分类与功能;组胺受体的分类与功能（续）;组胺受体的分类与功能（续）;设想的抗组胺药;理想抗组胺药特征 ;卓越的药代动力学特征 无体内蓄积 无药物、食物间不良反应 肝、肾功能下降者或老年人，无需调整剂量 类似安慰剂的不良反应率 不引起嗜睡 无ECG改变 提高生活质量 改善睡眠及白天的活动能力 其他生活质量的改善;第一代抗组胺药;第一代抗组胺药的分类;兼有作用;适应症;副作用;第二代抗组胺药;第二代抗组胺药（续）;第二代抗组胺药（续）;第二代抗组胺药（续）;第二代抗组胺药（续）;第二代抗组胺药（续）;第二代抗组胺药（续）;H2受体拮抗剂、膜稳定剂、三环类抗抑郁药;抗组胺药应用的总原则;抗组胺药应用的总原则（续）;化学名：地氯雷他定（以前称：脱???乙氧基氯雷他定）是氯雷他定的活性代谢产物 ;抗组胺作用：口服给药是氯雷他定的10倍 抗胆碱能作用：只出现于远高于治疗剂量时；体内无临床意义 抗过敏作用：抑制炎症介质释放、抑制过氧化物的产生、抑制Ca2+流出、抑制细胞因子和化学因子的释放、抑制黏附分子的表达、抑制嗜酸性细胞的迁移和黏附 对中枢神经系统作用：不通过血脑屏障，不能与脑组胺H1 –受体起作用 对心血管系统作用：不影响K＋通道；100倍治疗剂量不引起EKG改变;强效 H1-受体拮抗剂1,2 体内、外模型论证（超过10倍于氯雷他定） 与H1-受体长时间结合 在推荐剂量范围内对 H1 受体高度选择1,2　 　对中枢 H1 受体无作用2 体内模型显示不通过血脑屏障 体内、外模型论证，无抗胆碱样、抗毒覃碱样作用 ;