第六章中药制剂与剂型选读.docx

中药制剂与剂型　　中药药剂学系指一门以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药制剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。　　中药药剂学的常用术语如下。　　1.制剂　　根据药典、药品标准等将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。　　2.剂型　　根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于预防、治疗和诊断疾病需要的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型。　　剂型的重要性主要体现在：剂型可以影响药物的有效性与安全性、改变药物的作用性质、影响药物的作用速度、决定给药的途径等。　　3.中成药　　包括处方药和非处方药。第一节　中药制剂的剂型分类与选择　　一、中药制剂的原料　　制备中药制剂的原料包括中药材、中药饮片、中药提取物（总提取物、有效部位、有效成分）。　　1.中药材　　来源于动物、矿物、植物，经过简单加工或未经加工而取得药用部位的生药材即为中药材。按照《药品管理法》的规定：“城乡集贸市场可以出售中药材”。　　2.中药饮片　　《中国药典》对中药饮片定义为：药材经过炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。　　3.中药提取物　　凡是经过一定的提取方式从植物、动物、矿物中获得的用于制剂生产的挥发油、油脂、浸膏、流浸膏、干浸膏、有效成分、有效部位等均为提取物。　　其中有效部位是指从单一植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成分组成的提取物，其中结构明确成分的含量应占提取物的50%以上；　　有效成分是指从植物、动物、矿物等物质中提取得到的天然的单一成分，其单一成分的含量应当占总提取物的90%以上。有效成分一般指化学上的单体化合物，能用分子式和结构式表达。　　二、中药制剂的剂型分类　　（―）按物态分类　　（1）液体剂型　　（2）固体剂型　　（3）半固体剂型　　（4）气体剂型　　（二）按分散系统分类　　（1）真溶液型液体制剂　　（2）胶体溶液型液体制剂　　（3）乳浊液型液体制剂　　（4）混悬液型液体制剂　　（三）按制备方法分类　　（四）按给药途径与方法分类　　（1）经胃肠道给药的剂型：如糖浆剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等以及经直肠给药的灌肠剂、栓剂等。　　（2）不经胃肠道给药的剂型：包括注射给药的剂型；呼吸道给药的剂型；皮肤给药的剂型；黏膜给药的剂型等。　　三、中药制剂的剂型选择　　（一）剂型与疗效　　剂型不同，药物的体内行为也不尽相同。　　（二）剂型选择的基本原则　　1.根据药物性质　　2.根据临床治疗的需要　　通常不同剂型、不同给药方式药物的起效时间快慢为：静脉注射＞吸入给药＞肌内注射＞皮下注射＞直肠或舌下给药＞口服液体制剂＞口服固体制剂＞皮肤给药。　　3.根据生产和“五方便”的要求第02讲　中药制剂卫生、稳定性及散剂　　（二）中药制剂可能被微生物污染的途径　　中药制剂在制备的各个环节均可能被微生物污染，其主要途径包括原药材、药用辅料、制药设备与器械、制药环境、操作人员、包装材料等。二、中药制剂的稳定性　　（一）影响中药制剂稳定性的因素　　中药制剂的不稳定主要是由于药物的化学降解反应，主要有水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等，其中水解、氧化是主要降解途径。　　1.易水解和易氧化的药物类型　　（1）水解：?　　易发生水解反应的药物主要有：①酯类药物：酯类药物制成水溶液时要特别注意pH的调节。一般而言，溶液碱性愈强，水解愈快，如穿心莲内酯在pH7时内酯环水解极其缓慢，而在偏碱性溶液中则水解加快。②酰胺类药物：一般较酯类药物难水解，如青霉素等。③苷类药物：如强心苷、洋地黄酊。　　（2）氧化：易氧化的药物分子结构类型主要有：①具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分，如黄芩苷等。②含有不饱和碳链的油脂、挥发油等。　　2.影响中药制剂稳定性的因素　　（1）处方因素：　　①pH：以H+和OH-为催化剂的反应，称为专属酸、碱催化反应。　　②溶剂、基质及其他辅料的影响：对于易水解的药物，有时采用非水溶剂如甘油、乙醇或丙二醇等使其稳定，有时加入表面活性剂，利用所形成胶束的屏障作用而延缓水解。　　（2）制剂工艺　　（3）贮藏条件：①温度②光线③氧气和金属离子④湿度和水分⑤包装材料。　　3.制剂的包装与贮藏要求　　遮光：用不透光的容器包装，例如棕色容器或黑色包装材料包裹的无色透明、半透明容器。　　密闭：防止尘土及异物进入。　　密封：防止风化、吸潮、挥发或异物进入。　　熔封：防止空气与水分的侵入并防止污染。　　阴凉处：贮藏温度不超过20℃。　　凉暗处：在避光条件下贮藏且温度不超过20℃。　　冷处：贮藏温度为2℃～10℃。　　常温：贮藏温度为10℃～