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常用药整理?? ? 普奈洛尔 【通用名】 普奈洛尔 【商品名】 ?【英文名】 Propranolol 【拼音名】 Punailuoer 【药品类别】 β受体阻滞剂 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 药理作用 1. 普萘洛尔 为非选择性竞争抑制肾上腺素 β 受体阻滞剂。阻断心脏上的 β1 、 β2 受 体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管 平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于 治疗心绞痛。 2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中 枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。 3. 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断 β2 受体，降低血浆肾素 活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖 的恢复。 4. 有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜 Ca+- 转运有关。 致癌、致突变和生殖毒性 在 18 个月内，大鼠或小鼠每日给药 150mg/kg ，为期 18 个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与 普萘洛尔 作用 有关的生殖能力损伤。当给与动物 10 倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。 【药代动力学】 本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约 30% 。药后 1-1.5 小时达血药浓度峰值，消除半衰期为 2-3 小时，血浆蛋白结合率 90-95% 。个体血药浓 度存在明显差异，表观分布容积 3.9±6.0 L/kg 。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分 （ 1% ）为母药。不能经透析排出。 【适应症】 1. 高血压 ( 单独或与其它抗高血压药合用 ) 。 2. 劳力型心绞痛。 3. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起 心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收 缩，改善患者的症状。 4. 减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 5. 配合 α 受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 6. 用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。 7. 作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。 【用法用量】 1. 高血压：口服，初始剂量 10mg ，每日 3-4 次，可单独使用或与利尿剂合用。剂 量应逐渐增加 , 日最大剂量 200mg 。 2. 心绞痛：开始时 5-10mg ，每日 3-4 次；每 3 日可增加 10-20mg ，可渐增至每日 200mg ，分次服。 3. 心律失常：每日 10-30mg ，日服 3-4 次。饭前、睡前服用。 4. 心肌梗死：每日 30-240mg ，日服 2-3 次。 5. 肥厚型心肌病： 10-20mg ，每日 3-4 次。按需要及耐受程度调整剂量。 6. 嗜铬细胞瘤： 10-20mg ，每日 3-4 次。术前用三天，一般应先用α受体阻滞剂， 待药效稳定后加用 普 萘 洛尔 。 【不良反应】 应用本品可出现眩晕、神智模糊 ( 尤见于老年人 ) 、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经 系统不良反应；头昏 ( 低血压所致 ) ；心率过慢 (50 次 / 分 ) ；较少见的有支气管痉挛及呼 吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛 ( 粒细胞缺乏 ) 、皮疹 ( 过敏反应 ) 、出 血倾向 ( 血小板减小 ); 不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、 倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。 【禁忌症】 1. 支气管哮喘。 2. 心源性休克。 3. 心脏传导阻滞（ II-III 度房室传导阻滞）。 4. 重度或急性心力衰竭。 5. 窦性心动过缓。 【注意事项】 1. 本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。 2. ? 受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量 开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。 3. 注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象 指导临床用药。 4. 冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 5. 甲亢病人用本品也不可骤停 , 否则使甲亢症状加重。 6. 长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过 3 天，一般为 2 周。 7. 长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和 ( 或 ) 利尿剂纠正，并逐渐