2013.5药物化研搂复习大纲.doc

PAGE  PAGE 14 药物化学复习大纲 一．写出下列药物的结构式（或据药物的结构写出药名）;并指出其结构类型和主要的临床用途。 盐酸氯胺酮； 苯巴比妥； 地西泮； 吲哚美辛； 布洛芬； 辛伐他汀； 盐酸苯海索； 扑尔敏； 阿苯达唑； 吡喹酮； 氟康唑； 阿莫西林； 头孢噻肟钠； 卡莫司汀； 氟尿嘧啶； 氟康唑； 环磷酰胺  二．写出下列词头（尾）的药物作用靶位及主要临床用途 作用靶点 主要临床用途 cef-–cillin-conazole-oxacin-tatin-stine-dipine-tidine-pril 三．问答题 为什么说巴比妥酸无活性,而5位双取代就有活性? 画出吗啡，喷他佐辛，派替啶的立体结构图，这三种药物有哪些类似的立体结构特征？ 与镇痛活性有什么关系？ 叙述拟肾上腺素药的构效关系 阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。 试述H2受体拮抗剂的构效关系. 简述磺胺类药物的制菌机理。 简述喹诺酮类抗菌药的构效关系 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？ 天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。 奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 写出氮芥类抗肿瘤药的通式，并简述脂肪氮芥的抗肿瘤机制。 四．合成题 以对硝基苯酚为原料合成对乙酰氨基酚。 以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因 以4，7- 二氯喹啉为原料合成磷酸氯喹。 以3，4，5 – 三甲基苯甲醛为原料合成甲氧苄啶。 以4 – 甲基吡啶为原料合成异烟肼. 以水杨酸为原料，合成阿司匹林 以6- APA为原料, 酰氯法合成各种半合成青霉素. 以6- APA为原料, 酸酐法合成各种半合成青霉素. 五．案例分析： 1．李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。最近因胃溃疡，???生处方用西咪替丁。最近李某到你工作的药房购买处方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。 1.确定是否属于用药的问题。 2.在你作为药剂师，为病人根据处方发售地西泮的时候，你对病人的医师有什么建议？并解释 2．一位18岁的高中生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个星期后伤口部位仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗，医生检查发现伤口部位红肿，有触痛，对伤口进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰氏染色试验，发现有大量的革兰氏阳性球菌存在，细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。因王明功课非常紧张，不想住院治疗，因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等，如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢？ 问题1、请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。 问题2、根据病人的病情，提出你对用药治疗的建议。 3、李某今年45岁，是一位小学老师，最近被确诊为乳腺癌，经活组织检查，X线检查时可见肿块是恶性的，并已转移至周围的淋巴结。医生建议先进行原发肿块的切除及淋巴结的清扫，然后在进行系统地化疗。医生如何给这位患者进行化疗呢？ 1．请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺的作用机制和特点。 2．是单用一个药物还是两者同时应用？ 一、单项选择题 1.辛伐他汀主要用于治疗(　　　　) A.高甘油三酯血症　　B.高胆固醇血症　C.高磷脂血症　　D.心绞痛　　E.心律不齐 2.地西泮属于哪一类镇静催眠药（????????? ） A.丙二酰亚胺　B.1,4苯二氮 类　C.吩噻嗪类　　D.乙二酰亚胺　　E.三环类 3．巴比妥类药物的pKa值如下，哪个显效最快（? ??） A.戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%）　B.丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 海索比妥，pKa8.4（未解离常数90%）　　D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%）　　E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 4.临床上第一个使用的吩噻嗪类抗精神病药是（??????? ） A.舒必利　B三氟拉嗪　C.氟哌丁醇　　D.氯丙嗪　E.奋乃静 5.具有莨菪烷骨架结构的药物是（????? ） A.异戊巴比妥　B阿司匹林　C.吲哚美辛　　D.硫酸阿托品　E.阿普唑仑 6.在碱性条件下被水解，生成莨菪醇和莨菪酸的是（???????? ） A.东莨菪碱　B山莨菪碱　C.阿托品　　D.樟柳碱E.溴丙胺太林 7.洛伐他汀临床用于治疗（??????? ） A、心率失常????????????? B. 心绞痛 C.