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生物大分子药物经皮吸收的研究

生物大分子药物经皮吸收的研究进展 沈丹丹1,黄华1,张涛2﹡ (1 重庆医科大学,重庆市400016;2 重庆医药工业研究院,重庆市400061) 摘要:生物大分子药物经皮给药系统的研究一直是药剂学研究的重点、难点领域。 越来越多的研究致力于增加这类药物经皮和粘膜渗透量从而达到治疗水平。本文 通过查阅最近10年国内外文献40多篇,分析、总结近年来促进生物大分子药物经 皮及粘膜吸收的化学和物理方法研究进展及发展趋势。这些方法所表现的优越 性,为生物大分子药物的经皮及粘膜给药展示了良好的研究和应用前景。 Recent Advances of Penetration of Hydrophilic Drugs and Biological Macromolecular Drugs in Transdermal Drug Delivery System Abstract:The research of biological macromolecular drugs in transdermal drug delivery system always is a crucial and difficult field in pharmaceutics research , more and more studies have been carried out to increase the drug permeability through skin and mucous membrane, to achieve therapeutic levels. Recent research progress and development trend of chemical and physical methods is analysised and summarized in this article for enhancement percataneous and mucous absorption of biological macromolecular drugs, through referring to domestic and foreign literatures more than 40 in recent 10 years. The superiority showed by these methods, has provided superior research value and application prospect for transdermal and mucous drug delivery of biological macromolecules. 关键词:经皮给药系统;生物大分子药物;化学和物理促渗方法 Key Words:transdermal drug delivery system;biological macromolecular drugs; chemical and physical enhancing permeation method 通讯作者:张涛;联系方法:重庆市南岸区涂山路 565 号重庆医药工业研究 院内;TelEmail:zhangt@ 作者:沈丹丹;联系方式:重庆市南岸区涂山路 565 号重庆医药工业研究院 内;Tel Email:dandan198626@ 近年来随着生物医学的发展,越来越多的肽类和蛋白质类亲水药物应用于临 床。由于这些药物一般都具有分子质量较大、高亲水性、稳定性差、生物半衰期 短、口服易受胃肠道酶解和肝脏的首过效应影响等特点,临床上主要以注射或植 入方式给药,给患者造成极大痛苦和不便。经皮给药系统不仅可避免胃肠环境对 药物分子的破坏和肝脏的“首过效应”,可有效解决生物大分子在体内易失活导 致生物利用度低及半衰期短等问题,能长期维持稳定的给药速率和血药浓度,降 低药物的毒副作用;还可以避免大分子药物的注射或植入给药途径的缺点,患者 使用方便。经皮给药系统被认为是生物大分子的优良给药载体。 现代经皮吸收制剂或称经皮给药系统是指在皮肤或粘膜表面给药,使药物以 恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层或粘膜,进入体循环,产生全身或局部 治疗作用的新制剂,粘膜给药

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