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第七章麻醉药 雪刃目黯 知识目标 食掌握局部麻醉药的化学结构类型，麻醉药的分类及盐酸氯膝嗣、疏喷妥纳、盐酸 普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁等典型药物的化学名、结构特点、理化 性质及临床应用。 女 理解局部麻醉药结构改造和修饰的目的及构效关系。 女了解麻醉药的发展和现状;了解盐酸氯滕嗣、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合 成工艺。 能力目标 女能应用典型药物的结构特点、理化性质解决该类药物的调剂、制剂、贮存保管及 临床应用等问题。 1号会用局部麻醉药的理化性质进行药物的分析检验。 食学会分析局部麻醉药结构特点和药效之间的关系。 麻醉药是能使机体或机体的一部分暂时失去对外界刺激反应的物质，主要可分为全身麻 醉药 (General Anesthetics) 和局部麻醉药 (Local Anesthetics) 两大类。全身麻醉药作用 于中枢神经，局部麻醉药作用于神经末梢及神经干，两类药物的作用机制虽然不同，但均能 使痛觉暂时消失，为外科手术创造了有利条件，极大地促进了现代外科学的发展。 第一节全身麻醉药 一、全身麻醉药简介 全身麻醉药是一类作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而导致意识、敏感和 反射暂时消失，特别是痛觉消失，骨髓肌松弛或部分松弛，以利于外科手术进行的药物，理 想的全身麻醉药应具备以下条件:①起效快、停药后清除迅速;②对身体无害，尤其对心、 肝、 肾等元毒;③易于控制麻醉的深度和时间;④性质稳定，不易燃烧;⑤贮存、运输、使 用方便。全身麻醉药根据给药途径不同又可分为吸入麻醉药(lnhalation anesthetics) 和静 脉麻醉药Intravenous anesthetics) 。 吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。其化学结构类型， 主要有短 类、卤怪类、酷类及元机化合物等。临床常用的吸人麻醉药有:麻醉乙醋、氧化亚氮(笑 气) 、氟皖、甲氧氟皖、恩氟皖、异氟烧、七氟皖、地氟烧等。麻醉乙酷作用较强毒性较小， 但对呼吸道剌激较大现己少用。 氟烧的麻醉作用为麻醉乙酷的 2~4 倍，对呼吸道黠膜元刺 激，但安全性不及麻醉乙醋，可引起肝肾损害及心律失常，常用于浅表麻醉。甲氧氟烧的麻 醉作用与镇痛作用都比氟炕强，但诱导期较长，苏醒较慢，对心、肝、肾有一定的毒性。 恩 氟烧为新型高效的吸入麻醉药，作用强，起效快，使用剂量小，仅需数毫升，但镇痛作用不 132 · 药物化学 · 理想，可引起心律不齐。目前临床使用的吸入全身麻醉药仍然有一定缺陷，因此尚需要寻求 更理想的新药。 O /\ N~二N F C- CHBrC1 C1 CHCF OCH CHF OCF CHFC1 3 z z 3 z z 氧化亚氮 氟烧 甲氧氟烧 恩氟炕 F CHOCHC1一CF (CF ) zCHOCHzF CF CHFOCHFz z 3 3 3 异氟烧 七氟炕 地氟烧 静脉麻醉药指静脉注射后能产生全身麻醉作用的药物，其优点是作用迅速，不剌激呼吸 道，不良反应少，使用方便，在临床上占用很重要的地位。 早期应用的静脉麻醉药为超短时作用的巴比妥类药物，如硫喷妥纳 (Thiopental Sodi- um) 、丙烯快巴比妥铀 (Hexobarbital Sodium) 等。 硫代巴比妥铀类药物脂溶性大，极易透 过血脑脊液屏障到达脑组织，因此起效快，由于药物可迅速由脑组织向其他组织分布，因此 麻醉持续时间短，仅能维系数分钟。近年来非巴比妥类静脉麻醉药发展较快，