心血管系统药理学-高血压.ppt

第四讲 心血管系统药理学 ——抗高血压药 心血管系统由心脏、动脉、毛细血管及静脉组成。心脏是血液循环的动力器官，动脉将心脏输出的血液运送到全身器官，静脉则把全身各器官的血液带回到心脏，毛细血管是位于动脉与静脉之间的微小血管，是进行物质交换的场所。 抗高血压药 高血压病是最常见的心血管疾病，是严重危害人类健康的主要疾病之一。 据1991年我国对15岁以上人群抽样调查结果显示，高血压病发病率为11.88%，较1980年增加50%。 高血压病又是冠心病、脑卒中、心肾功能衰竭的主要病因。 世界卫生组织于1978年建议，成年人正常血压的收缩压为140mmHg（18.6kPa）或以下，舒张压为90 mmHg（12.0kPa）或以下。收缩压在160mmHg（21.3kPa）或以上，及（或）舒张压在95 mmHg（12.7kPa）或以上者为高血压。根据舒张压高度和脑、心、肾等重要器官损害的程度，可分为轻、中、重度或一、二、三度高血压病。 抗高血压药又称降压药， 血 压 血压是指血管内的血液对血管壁的侧压，也就是血液作用 于单位血管壁面积上的压力，多以毫米汞柱为单位。现多以帕为单位。血压可分为：动脉压、毛细血管压和静脉压。 动脉压一般简称血压，它在循环中占有重要地位，能促使血液克服阻力，向前流动。如动脉血压过低（低血压）则不能维持血液有效循环，以供应各器官组织的需要，特别是位置比心脏高的头部器官，它们得不到足够血液供应就要影响其正常活动。血压过高（高血压）则增加心脏和血管的负荷，心脏必须加强收缩才能完成射血任务，严重时可引起心室扩大，心输出量减少，使循环功能发生障碍；血压过高还可导致血管破裂，严重时要影响生命。 在心动周期中，心室收缩，动脉血压升高，最高值称为心缩压或收缩压；心室舒张，血压下降，最低值称为心舒压或舒张压。 一、常用抗高血压药 中枢降压药 神经节阻滞剂 肾上腺素能神经阻滞剂 ?血管舒张剂 肾上腺素受体阻断药 作用于离子通道的降压药 肾素―血管紧张素系统（RAS）的降压药 利尿降压药 1． 中枢降压药 中枢降压药主要作用于中枢?2受体及咪唑啉受体，其典型代表为咪唑啉类的可乐定、利美尼定和莫索尼定，胍类的胍法辛及甲基多巴类药物。 2．?神经节阻滞剂 神经节阻滞剂通过阻断神经节的神经冲动下 传，使血管不能维持张力而降低血压。喷托铵（安血定、美加明和潘必定）属此类药物。 3．? 肾上腺素能神经阻滞剂 这类药物通过耗竭外周肾上腺素能神经末梢的神经递质NE或干扰交感神经末梢NE的释放和耗竭NE的储存来达到降低血压的目的。常用的药物有利血平、倍他尼定、异喹胍等。 4．? 血管舒张剂 该类药物直接松弛血管平滑肌而使血压下降。硝普钠是一强效速效的血管扩张剂。此类药物多用于复方，且由于副作用大，一般临床仅用于高血压危象。 5. 肾上腺素受体阻断药 分为?和?受体阻滞剂。?受体阻滞剂能阻断去甲肾上腺素和肾上腺素与血管壁上的?受体相结合，使血管平滑肌松弛，血压降低，如哌唑嗪。?受体阻滞剂是70年代发展起来的一类抗高血压药物，应用广泛的有阿贝洛尔和普萘洛尔。 6. 作用于离子通道的降压药 此类药物分为钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）和钾通道开放剂，是近十年来迅速发展的一类降压药。钙通道阻滞剂根据其化学结构又可分为3类：二氢吡啶类，如硝苯地平（心痛定），芳烷胺类和苯并硫氮杂类。钾通道开放剂的药物有吡那地尔，尼可地尔等。 7． 肾素―血管紧张素系统（RAS）的降压药 主要分为肾素抑制剂、血管紧张素转化酶抑制剂（卡托普利，依那普利，）和血管紧张素II（AII）受体拮抗剂（洛沙坦，）三类。 8．? 利尿降压药 利尿降压药主要通过减少钠和体液潴留，降低血容量使血压下降。有氢氯噻嗪，苄氟噻嗪等。 中枢降压药：可乐定及甲基多巴 中枢性抗高血压药主要是激动脑干的受体及激动咪唑受体，导致中枢发放的交感神经冲动减少，则血管舒张，血压下降。 可乐定 【化学结构】 【体内过程】 【药理作用及作用机制】 【应用】 口服吸收快而完全，生物利用度约为75%，口服后半小时起效，2～4小时达到高峰，持续6～8个小时。30%～50%经肝代谢，其余以原形经肾排出。 舒张小动脉平滑肌，降低外周血管阻力，降低血压，同时使心肌收缩力减弱，心率减慢，心搏出量减少，肾血流量和肾小球滤过率保持不变。降压作用中等偏强。 治疗中度高血压，通常在应用其它降压药无效时使用。 甲基多巴 【化学结构】 【体内过程】 【药理作用及作用机制】 【应用】 口服吸收个体差异大，约为26%～74%，生物利用度为25%。 降压作用与可乐定相似，能明显降低外周血管阻力，其中肾血管阻